Composition1 ml de Lidocain ACS Dobfar Info 1% contient:
Principe actif: Lidocaini hydrochloridum anhydricum 10 mg.
Excipients: Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.
1 ml de Lidocain ACS Dobfar Info 2% contient:
Principe actif: Lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg.
Excipients: Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.
Propriétés/EffetsLidocain ACS Dobfar Info sont des solutions d'injection aqueuses et isotoniques.
Le pH des solutions de Lidocain ACS Dobfar Info est 4,5-6,5.
Lidocaïne hydrochloride (Lidocain ACS Dobfar Info) est un anesthésique local de type amide.
Son efficacité est rapide et d'une moyenne durée d'action. La durée d'action dépend de la concentration, de la quantité d'injection et des nerfs blocants.
Une solution de 2% a une durée d'action de 1½-2 heures en injection épidurale, et jusqu'à 5 heures en injection périphérique.
Une solution de 1% a un effet moindre dans les fibres nerveuses motrices, et la durée d'action est plus courte.
L'adjonction d'adrénaline diminue le taux d'absorption, réduit la toxicité systémique et prolonge la durée d'action de l'anesthésie.
Comme d'autres anesthésiques locaux, Lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l'influx nerveux en inhibitant le passage d'ions sodiques à travers la membrane de cellules nerveuses.
Le site d'action des anesthésiques locaux de type amide se situe à l'intérieur des canaux des sodium des membranes des cellules nerveuses.
Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d'autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
Lorsque des quantités excessives de principe actif passent rapidement dans la circulation générale, les signes et les symptômes de toxicité apparaissent surtout au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.
Des symptômes de toxicité (voir sous «Surdosage») du système nerveux central sont habituellement précédés d'effets sur le système cardiovasculaire, qui se manifestent avec des concentrations plasmatiques peu élevées. Des effets immédiats cardiovasculaires de l'anesthésique local sont: une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
Des effets indirects sur le système cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) peuvent se manifester après une infusion épidurale ou spinale, dépendant l'intensité du blocage sympathique simultané.
PharmacocinétiqueAbsorption
Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du lieu d'injection.
Le blocage intercostal provoque la concentration plasmatique la plus élevée (env. 1,5 µg/ml par 100 mg-injection), tandis que l'injection sous-cutanée abdominale provoque la concentration plasmatique la plus faible (env. 0,5 µg/ml par 100 mg-injection).
Les valeurs du blocage épidural et du plexus majeur sont intermédiaires.
Distribution
La Lidocaïne présente un pKa de 7,9 et un coefficient de répartition huile/eau de 2,9. La liaison aux protéines plasmatique se monte à 65%. La Lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.
Le volume de distribution à l'état stationnaire est de 91 l.
La Lidocaïne traverse la barrière placentaire facilement et l'équilibre par rapport au principe actif libre est atteint. L'ampleur de la liaison aux protéines plasmatiques chez le foetus est plus faible que celle chez la mère. Toutefois la concentration de la substance libre est identique chez la mère et le foetus.
La Lidocaïne passe dans le lait maternel, mais en quantités si faibles qu'elle ne représente pratiquement aucun risque pour le nourrisson.
Métabolisme
Le taux d'extraction hépatique de la Lidocaïne est évalué à 0,65.
La majeure partie de Lidocaïne est transformée dans une première étape en monoéthylglycine xylidide (MEGX), et ensuite en glycine xylidide (GX) et 2,6-xylidine.
Elimination
La Lidocaïne présente une absorption complète et une absorption biphasique dans l'espace épidural, avec des demi vies de 9,3 min respectivement de 82 min. La lente absorption limite le taux d'élimination de la Lidocaïne. Cela explique que l'élimination est plus lente après une injection épidurale qu'après une injection intraveineuse.
La Lidocaïne présente une clearance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie d'élimination de 1,6 heure. La clearance de la Lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
Seuls juste 2% de Lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu'à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
A cause du rapide et complet métabolisme hépatique de la lidocaïne, la pharmacocinétique peut changer dans les patients qui présentent la fonction hépatique endommagée. Dans les patients avec la fonction hépatique et/ou cardiaque endommagée, le temps de demi-vie peut augmenter (plus que deux fois la valeur normale).
Une fonction rénale réduite n'enfluence pas la pharmacocinétique de la Lidocaïne, mais elle peut augmenter le temps d'élimination de métabolites.
Nouveau-nés
La demi-vie d'élimination des nouveau-nés se monte à environ le double (3,2 heures) de celle des adultes.
Indications/Possibilités d'emploiLa Lidocaïne peut être administrée au moyen de différentes techniques d'anesthésie, comme l'infiltration locale, les anesthésies de conduction majeures et mineures, l'anesthésie épidurale, l'anesthésie régionale intraveineuse et l'anesthésie intra-articulaire lors d'arthroscopies.
Posologie/Mode d'emploiLes injections intravasculaire devraient être évitées, afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d'aspirer avec précaution avant et pendant l'injection.
Lorsqu'une dose élevée doit être injectée, par exemple pendant le blocage épidural, il est conseillé d'injecter une dose test de 3-5 ml (Lidocaïne avec adrénaline 1:200 000). Une injection intravasculaire involontaire se reconnaît par une accélération passagère du rythme cardiaque.
La dose principale doit être injectée lentement, avec une vitesse de 100-200 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Lorsque apparaissent des symptômes d'intoxication, l'injection doit être interrompue immédiatement.
Le blocage complet de toutes les fibres nerveuses de grands nerfs requiert généralement des doses plus fortes de médicament. Une concentration plus faible est indiquée pour les nerfs plus petits, ou lorsqu'un blocage d'intensité moindre est nécessaire (par exemple pour soulager les douleurs de contractions). Le volume du médicament administré détermine l'étendue de l'anesthésie.
En utilisant une technique d'administration continue (cathéter) la durée d'action de la Lidocaïne peut être prolongée. Cette technique est normalement utilisée dans l'anesthésie épidurale et peut être aussi utilisée pour le blocage du plexus brachiale ou pour l'anesthésie interpleurale.
La tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles chez l'adulte. Pour le calcul de la dose indiquée, des expériences cliniques et l'état physique général du patient sont très importants. Lorsqu'un blocage prolongé est nécessaire, par exemple une administration répétée, il faut prendre en considération le risque d'atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs. Chez les enfants, la dose doit être calculée sur la base du poids corporel, et peut aller jusqu'à 5 mg/kg.
Recommandant concernant la posologie de lidocaïne
Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif, pour un adulte moyen (70 kilos). Comme le délai d'apparition de l'effet et la durée d'action varient beaucoup d'un patient à l'autre, il est impossible de donner des informations précises à cet égard. Pour les autres techniques d'anesthésie régionale, il faut consulter les ouvrages standard sur la question.
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Type de Concentra- Dose Effet
blocage tion d'entrée
mg/ml % ml mg min
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Anesthésie 5 0,5 Â≤80 Â≤400 1-2
locale 10 1,0 Â≤40 Â≤400 1-2
(infil-
tration)
Bloc digital 10 1,0 1-5 10-50 2-5
Bloc des doigts
et des orteils
Bloc inter- 10 1,0 2-5 20-50 3-5
costal
(par nerf/ 15 1,5 2-4 30-60 3-5
segment)
Bloc paracer- 10 1,0 10 100 3-5
vical
(par côté)
Bloc honteux 10 1,0 10 100 5-10
(par côté)
i.v. anesthésie 5 0,5 40 200 10-15
(Bloc Bier)
Extrémité
supérieure
Extrémité
basse
a. pression de 5 0,5 15 300 10-15
Tourniquet
cuisse
b. Pression de 5 0,5 40 200 10-15
Tourniquet
jambe
Injections
intra-articu- 5 0,5 Â≤60 Â≤300 5-10
laires 10 1,0 Â≤40 Â≤400 5-10
Rétrobulbaire 20 2,0 4 80 3-5
Péribulbaire 10 1,0 10-15 100-150 3-5
Bloc du plexus 10 1,0 40-50 400-500 15-30
brachial
Axillaire 15 1,5 30-50 450-600 15-30
Supraclavi-
culaire
Interskalenaire 10 1,0 30-40 300-400 15-30
et Subclavia-
perivasculaire 15 1,5 20-30 300-450 15-30
Sciatique 15 1,5 15-20 225-300 15-30
20 2,0 15-20 300-400 15-30
3 en 1 (Nervus 10 1,0 30-40 300-400 15-30
fermoralis, N. 15 1,5 30 450 15-30
obturateur
und N. cut.
Fem. latéral)
Bloc épidural 20 2,0 15-25 300-500 15-20
lombaire
Bloc épidural 15 1,5 10-15 150-225 10-20
thoracique 20 2,0 10-15 200-300 10-20
Bloc caudal 10 1,0 20-30 200-300 15-30
20 2,0 15-25 300-500 15-30
Bloc caudal 10 1,0 0,5 5 mg/kg 10-15
(enfants) ml/kg
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Type de Durée Indication Remarques
blocage d'action
h
----------------------------------------------------
Anesthésie 1,5-2 Intervention
locale chirurgicale
(infil- 2-3 Intervention
tration) chirurgicale
Bloc digital 1,5-2 Intervention
Bloc des chirurgicale
doigts et
des orteils
Bloc inter- 1-2 Intervention
costal chirurgicale
(par nerf/ 2-3 analgésie
segment) postopératoire
et fractures
de côté
Bloc para- 1-1,5 Intervention voir sous
cervical chirurgicale «Précau-
(par côté) et dilatation tions»
du col de
l'utérus
Analgésie en
obstétrique
Bloc 1,5-2 Accouchement
honteux instrumentaire
(par côté)
i.v. anesthé- jusqu'à intervention Pendant
sie (Bloc l'élimi- chirurgicale 20 min
Bier) nation de après l'in-
Extrémité pression de jection,
supérieure Tourniquet ne pas
laisser
échapper
l'air
Extrémité jusqu'à Intervention Pendant
basse l'élimi- chirurgicale 20 min
a. pression nation de après l'in-
de Tourniquet pression de jection,
cuisse Tourniquet ne pas
laisser
échapper
l'air
b. Pression jusqu'à Intervention Pendant
de Tourniquet l'élimi- chirurgicale 20 min
jambe nation de après l'in-
pression de jection,
Tourniquet ne pas
laisser
échapper
l'air
Injections 30-60 min Arthroscopie
intra-articu- après et interven-
laires lavage tion chirur-
gicale
30-60 min Arthroscopie
après et
lavage interven-
tion chirur-
gicale
Rétrobulbaire 1,5-2 Intervention voir sous
ophtalmolo- «Précau-
gique tions»
Péribulbaire 1,5-2 Intervention voir sous
ophtalmolo- «Précau-
gique tions»
Bloc du ple- 1,5-2 Intervention
xus chirurgicale
brachial
Axillaire 1,5-3
Supraclavi-
culaire
Interskale- 1,5-2
naire et sub- 1,5-3
claviaperi-
vasculaire
Sciatique 2-3 Intervention
chirurgicale
2-3 Intervention
chirurgicale
3 en 1 1,5-2 Intervention
(Nervus chirurgicale
fermoralis, 2-3 Intervention
N. obturateur chirurgicale
und N. cut.
Fem. latéral)
Bloc épidural 1,5-2 Intervention Dose avec
lombaire chirurgicale dose à
tester
Bloc épidural 1-1,5 Intervention Dose avec
thoracique chirurgicale dose à
et analgésie tester
1,5-2 Intervention Dose avec
chirurgicale dose à
tester
Bloc caudal 1-1,5 Intervention Dose avec
chirurgicale dose à
tester
Bloc caudal 1-1,5 Intervention Tenir
(enfants) chirurgicale compte de
l'âge et
poids de
corps
calculant
la dose
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Â≤: jusqu'à.
Limitations d'emploiContre-indications
Hypersensibilité connue à l'égard de Lidocaïne, autres anesthésiques locaux de type amide.
Précautions
Les anesthésies régionales ou locales, sauf dans le cadre des interventions courantes simples, doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit avoir à portée de main le matériel nécessaire/les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence, au besoin.
Lors de blocages importants, il faut introduire une canule i.v. avant l'injection de l'anesthésique local. Le médecin pratiquant l'anesthésie locale devrait disposer d'une expérience suffisante et d'exercice approprié. La reconnaissance et le traitement d'effets secondaires, de toxicité systémique ou d'autres complications (voir sous «Surdosage») devrait lui être familiers. Certaines formes d'anesthésies locales peuvent, quel que soit le produit d'anesthésie utilisé, provoquer des effets secondaires graves, par exemple:
- Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie. Les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu'avec prudence auprès de patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire.
- Dans de rares cas, les injections rétrobulbaires peuvent atteindre l'espace sous-arachnoïdien crânien, ce qui peut provoquer les symptômes passagers suivants: cécité, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions etc. Ces symptômes doivent être diagnostiqués et traités immédiatement.
- Les injections rétrobulbaires et péribulbaires n'ont qu'un risque minime d'une dysfonction de la musculature oculomoteur. Y compris les symptômes principaux comme traumatisme et/ou des effets locaux toxiques aux muscles et/ou aux nerfs.
- L'intensité de ces réactions tissutaires ce rapproche de la gravité du traumatisme, de la concentration de l'anesthésique local et du temps d'exposition de l'anesthésique local au tissu. Pour cette raison la dose et la concentration de l'anesthésique local, la plus basse qu'efficace doit être appliquée.
Des vasoconstricteurs comme d'autres suppléments peuvent aggraver les réactions tissutaires, et doivent être appliqués pourvu que nécessaire.
- Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère, provoquent des symptômes aussi sévères qu'après une dose faible.
- Le bloc paracervical peut parfois provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus. Une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est donc indiquée.
Afin de réduire le risque potentiel d'effets secondaires dangereux, une prudence particulière est de rigueur chez les patients suivants:
- Patients avec bloc cardiaque partiel ou complet, car l'anesthésique local peut affaiblir la conduction du myocarde.
- Patients souffrant d'une maladie hépatique avancée ou d'insuffisance rénale sévère.
- Patients âgés ou patients en mauvais état général.
L'anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la volémie avec des solutions cristalloïdes ou colloïdes, ou par l'injection d'un vasopresseur comme l'éphédrine, à raison de 20 à 40 mg par voie i.m.
Une hypotension doit être traitée immédiatement avec par exemple 5-10 mg d'éphédrine i.v. et doit être répétée si nécessaire.
Vigilance/facultés de réaction
Les conducteurs de machine devraient tenir compte que les anesthésiques locaux (dépendant la dose) peuvent provoquer des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre (passager) la capacité de locomotion.
Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
Les études chez la femme ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque pour le foetus.
Une éventuelle bradycardie chez le foetus due à l'anesthésique local administré peut se manifester lors d'un blocage anesthésique paracervical, en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le foetus.
La Lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles que lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson.
Effets indésirablesLes anesthésiques locaux ne provoquent que très rarement des effets secondaires, sauf en cas de surdosage ou d'injection par voie intravasculaire accidentelle. Les effets indésirables doivent être strictement distingués de l'effet physiologique du blocage nerveux lui-même, par exemple une chute de la pression artérielle ou une bradycardie au cours d'une anesthésie épidurale. Les conséquences d'un surdosage ou d'une injection intravasculaire accidentelle peuvent être graves (voir «Surdosage»).
Réactions allergiques
Les réactions allergiques (dans la plupart des cas: choc anaphylactique) avec des anesthésiques locaux du type amide sont rares.
Complicatons neurologiques
Traumas nerveux, neuropathie, fermeture de l'artère spinale, arachnoïde etc., ont été mis en relation avec des techniques d'anesthésie régionale, sans tenir compte du type d'anesthésique local employé.
Toxicité systémique aiguë
La Lidocaïne peut provoquer des effets toxiques aigus, lorsque les valeurs systémiques sont très élevées, par exemple après une injection intravasculaire accidentelle ou un surdosage (voir «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
Toxicité en système nerveux central
L'effet de la toxicité dans le système nerveux central croit par paliers successifs, et ses symptômes et signes augmentent d'intensité. Les premiers signes sont les suivants: paresthésies dans la région buccale, anesthésie da la langue, vertiges, hyperacousie et tintement de l'oreille. Les troubles de la vision et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent les spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus avec des comportements neurotiques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises spastiques importantes, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement, suivies de crampes dues à l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte des voies aériennes. Dans les cas graves, il peut se produire une apnée. L'acidose augmente l'effet toxique d'anesthésiques locaux.
Le rétablissement se fait par la redistribution des anesthésiques locaux du système nerveux central et du métabolisme. Le rétablissement peut être rapide si les quantités injectées n'étaient pas trop importantes.
Dans des cas graves on peut observer des effets sur le système cardiovasculaire. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence des concentrations systémiques élevées.
Les effets toxiques cardiovasculaires sont généralement précédés de signes de toxicité dans le système nerveux central, si le patient n'est pas sous anesthésie générale ou sous sédatifs puissants tels que la benzodiazépine ou les barbiturates.
InteractionsLa cimétidine et les bêta-bloquants peuvent enfluencer le métabolisme de la Lidocaïne. Les inducteurs enzimatiques (Barbiturates, Phenytoïne, Carbamazepine, Rifampicine) peuvent en augmenter l'effet. On doit tenir compte de l'augmentation de l'effet cardiopresseur losque la Lidocaïne est administrée en association avec des médicaments antiarythmiques.
Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de la Lidocaïne dans le sang, par l'abaissement de la concentration de l'alpha-1-Gliyoproteine acide. L'action des substances muscle rélaxantes peuvent aussi être renforcées par la Lidocaïne.
Les substances dépressives le SNC telles qui provoquent des convulsions augmentent la dose seuil de la Lidocaïne.
Une prudence particulière est de mise lorsque la Lidocaïne est administrée à des patients traités avec des substances de structure semblable à celle des anesthésiques locaux, car les effets toxiques sont additifs.
SurdosageLors d'une injection intravasculaire accidentelle, l'effet toxique se fait ressentire au bout de 1-3 minutes, alors qu'en cas de surdosage, la concentration plasmatique maximale, dépendante du site d'injection, n'est pas atteinte après 20-30 minutes, et les signes d'une toxicité sont donc retardés. Les réactions toxiques surviennent principalement dans le système nerveux central et dans le système cardio-vasculaire (voir «Effets indésirables»).
Traitement de la toxicité aiguë
Lors de l'apparition de signes d'une toxicité systémique, l'injection de l'anesthésique local devrait être interrompue immédiatement. Un traitement est nécessaire lorsque apparaissent des crampes. Les médicaments et l'appareillage appropriés devraient être disponibles immédiatement.
Les mesures sont les suivantes:
- Maintenir la respiration, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation. Administrer de l'oxygène, au besoin en utilisant en plus un masque et un sachet.
- Si les crampes ne disparaissent pas spontanément en 15-30 secondes, injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental 100-150 mg i.v. fait rapidement cesser les crampes. En remplacement, on peut aussi administrer le diazépam 5-10 mg i.v., bien qu'il agisse plus lentement.
En cas de dépression cardio-vasculaire (hypotension, bradycardie), il faut administrer de l'éphédrine 5-10 mg i.v., et si nécessaire, répéter l'administration après 2-3 minutes.
En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire. Un apport optimal d'oxygène, un soutient de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux. En effet, une hypoxie et une acidose augmenteraient la toxicité systémique de l'anesthésique local. L'adrénaline (0,1-0,2 mg i.v. ou intracardiale) devrait être administrée aussi rapidement que possible, et de manière répétée si nécessaire.
Remarques particulièresIncompatibilités
La solubilité de la Lidocaïne est limitée à un pH inférieur à 6,5. Il faut tenir compte de ce fait lorsque des solutions alcalines, par exemple du carbonate, sont ajoutées, car il peut se produire un précipité de la base.
Remarques
Il faut prendre précautions et éviter un contact prolongé entre des solutions d'anesthésique local et de surfaces métalliques (par exemple: aiguilles ou parties métalliques de seringues). Les ions métalliques dissous, particulièrement les ions de cuivre, provoquent des irritations locales sévères (enflures oedèmes) au site d'injection.
Conservation
La solution ne peut pas être utilisée au-delà de la date imprimée sur le récipient avec la mention «EXP». Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Ne pas congeler les solutions.
La solution est pour l'usage unique. Après l'ouverture de l'ampoule, il faut jeter systématiquement la solution non utilisée.
Mise à jour de l'informationNovembre 2000.
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