Antagoniste du calcium de type IV 

Composition

1 capsule contient: 75 mg de cinnarizine; Color.: E 127, E 132, E 104; Excipiens pro capsula.

Propriétés/Effets

La cinnarizine est un dérivé de la diphénylméthylpipérazine qui se caractérise par son activité lors de troubles vasculaires cérébraux et vestibulaires.
Définie initialement comme un antihistaminique, la cinnarizine est aujourd'hui considérée comme un antagoniste du calcium de type IV (conformément à la classification de l'OMS), sans toutefois exercer d'effet sur la pression artérielle.
Selon les connaissances disponibles actuellement, l'amélioration de la circulation sanguine repose sur une inhibition du flux calcique plus élevé dans les cellules hypoxiques. Ce mécanisme donne lieu aux effets suivants:
1. Prévention de la contraction des cellules musculaires des parois vasculaires.
2. Inhibition des substances endogènes exerçant une action vasoconstrictrice.
3. Action dépressive sur le labyrinthe.

Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité relative des capsules de Cinnamed dépasse 75%.
Après la prise orale unique d'une capsule à 75 mg de cinnarizine, un pic plasmatique maximal compris entre 200 et 400 ng/ml est atteint en 2 à 4 heures.

Distribution
En expérimentation animale, la cinnarizine se distribue rapidement après l'absorption dans le sang, le foie, le tissu adipeux, les poumons et les reins. De faibles concentrations apparaissent dans le cerveau, le coeur, la rate et un peu plus tard dans les gonades. Les concentrations les plus élevées sont mesurées dans le foie, les reins et le tissu adipeux. Il n'existe aucun élément suggérant une accumulation du produit.
La cinnarizine est liée à hauteur de 80% aux protéines plasmatiques et à hauteur de 8% aux cellules sanguines.

Elimination
La demi-vie plasmatique moyenne varie entre 4 et 6 heures. Après l'administration unique de 75 mg de cinnarizine marquée radioactivement, 10 à 18% de la radioactivité ont été retrouvés en l'espace de 4 jours dans les urines et 30 à 40%, principalement sous une forme inchangée, dans les selles. Dans les urines, une petite fraction de cinnarizine apparaît sous forme inchangée (fraction rénale de la dose inférieure à 1%), alors que la majeure partie est éliminée sous forme de métabolites.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Le métabolisme, l'élimination et les concentrations plasmatiques ne sont pas influencées par une insuffisance rénale. En cas de lésion hépatique, il convient de s'attendre à une élimination retardée. La posologie devra de ce fait être adaptée.

Indications/Possibilités d'emploi

Traitement symptomatique des troubles vestibulaires et cochléaires: vertiges, tinnitus, maladie de Ménière, nystagmus d'origine vestibulaire.

Posologie/Mode d'emploi

Lors de troubles vestibulaires et cochléaires
Une capsule 1 à 2 fois par jour.

Durée de l'utilisation lors de troubles vestibulaires
L'intégralité de l'effet de Cinnamed se manifeste généralement après 2 à 3 semaines d'utilisation; les meilleurs résultats sont obtenus lors d'un traitement ininterrompu.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Patients présentant des symptômes extrapyramidaux, la maladie de Parkinson, une dépression, un infarctus du myocarde récent, une hypersensibilité à des composants du médicament.

Précautions
On ne dispose d'aucune expérience chez les enfants.
La prudence est de mise lors d'hypotension artérielle marquée.
Durant le traitement, il convient de veiller à l'apparition de symptômes extrapyramidaux ou d'une dépression, en particulier chez les patients âgés. Le cas échéant, le médicament doit être arrêté.
Il convient d'attirer l'attention des patients qui manient des machines ou qui conduisent des véhicules sur le fait que Cinnamed peut altérer la vitesse et la capacité de réaction, en particulier lorsque le médicament est pris en même temps que de l'alcool.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
Il n'existe pas d'études contrôlées chez l'animal ou chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne doit être administré que si le bénéfice escompté justifie le risque potentiel pour le foetus.
On ignore si la cinnarizine passe dans le lait maternel.

Effets indésirables

On observe occasionnellement une fatigue et une somnolence durant les premiers jours du traitement. Ces symptômes sont généralement de courte durée et peuvent être évités grâce à une augmentation graduelle de la posologie. Des symptômes extrapyramidaux apparaissent occasionnellement, en particulier chez les patients âgés.
Une sédation, une obnubilation et des troubles gastriques peuvent apparaître occasionnellement, en particulier à des doses élevées.
Dans de rares cas, des allergies cutanées ou une dépression peuvent se manifester.

Interactions

La prise simultanée d'alcool ou de tranquillisants peut renforcer la sédation initiale. Lors d'une association avec des vasodilatateurs, il faut s'attendre à un éventuel renforcement de l'effet.
Aucun cas d'interaction avec les antihypertenseurs et les glucosides cardiaques n'a été décrit.

Surdosage

Cinnamed présente une grande marge thérapeutique. Le seul symptôme indésirable est une obnubilation. Il n'existe pas d'antidote spécifique.

Mesures: lavage gastrique à l'aide d'une solution de permanganate de potassium (20 mg/100 ml).

Remarques particulières

Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date figurant sur l'emballage avec la mention «EXP».

Numéros OICM

55468.

Mise à jour de l'information

Janvier 2000.
RL88