Pharmacocinétique

Absorption
La concentration plasmatique de lévobupivacaïne après administration thérapeutique est dose-dépendante; étant donné que l'absorption au site d'administration dépend de la vascularisation du tissu, la concentration plasmatique dépend aussi de la voie d'administration.
Paramètres pharmacocinétiques chez les patients après l'administration péridurale de la lévobupivacaïne

Paramètres pharmacocinétiques chez les patients ayant reçu la lévobupivacaïne en vue d'un blocage du plexus

Dans une étude pharmacologique clinique dans laquelle 40 mg de lévobupivacaïne ont été administrés par voie intraveineuse, la valeur de Cmax a été de 1,44 µg/ml et l'AUC de 1,15 µg.h/ml.
Distribution
Dans les études menées chez l'homme, la cinétique de distribution de la lévobupivacaïne après administration intraveineuse a été similaire à celle de la bupivacaïne. Après administration intraveineuse, le volume de distribution était de 60-70 litres. Le taux de liaison de la lévobupivacaïne et de ses métabolites aux protéines plasmatiques chez l'homme a été déterminé in vitro: aux concentrations comprises entre 0,37 et 2,2 µg/ml, ce taux de liaison dépassait 96%.
Métabolisme
La lévobupivacaïne est fortement métabolisée. Des études menées in vitro ont montré que les iso-enzymes CYP3A4 et CYP1A2 métabolisaient la lévobupivacaïne en débutyl-lévobupivacaïne et en 3-hydroxy-lévobupivacaïne. Ces études montrent que le métabolisme de la lévobupivacaïne est comparable à celui de la bupivacaïne. Rien n'indique une racémisation de la lévobupivacaïne in vivo.
Élimination
La lévobupivacaïne est presque totalement métabolisée et on n'a pas retrouvé de lévobupivacaïne sous forme inchangée dans les urines et les selles. La 3-hydroxy-lévobupivacaïne, un métabolite majeur de la lévobupivacaïne, est excrétée dans les urines sous la forme d'esters conjugués d'acide glucuronique et sulfurique.
Dans une étude pharmacologique clinique dans laquelle 40 mg de lévobupivacaïne ont été administrés par voie intraveineuse, la demi-vie moyenne a été d'environ 85 minutes. La clairance plasmatique totale moyenne de la lévobupivacaïne était de 39 litres/heure et la demi-vie terminale de 77 minutes.
Dans une autre étude clinique, la récupération de la lévobupivacaïne après administration intraveineuse a été complète (en moyenne 96-98%). En l'espace de 48 heures, 67-76% de la dose ont été retrouvés dans les urines et 22-30% dans les selles.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'existe aucune information concernant l'utilisation chez l'enfant, chez les patients âgés et les patients présentant des lésions rénales ou une perturbation grave de la fonction hépatique.