Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité systémique du budésonide après administration orale est faible (environ 13%).
Après administration intranasale d'une forte dose (1 mg) de budésonide par inhalation, la biodisponibilité systémique est d'environ 14%. Inversement, après une application de budésonide en solution directement sur la muqueuse nasale, la biodisponibilité est de 100%.
Distribution
Le budésonide présente un volume de distribution de 3 l/kg environ. La liaison moyenne aux protéines est de 85 à 90%.
Métabolisme
Le budésonide subit un important effet de premier passage hépatique (90%). Le budésonide est largement dégradé dans le foie en métabolites exerçant un faible effet glucocorticoïde. Les principaux métabolites du budésonide, le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, exercent un effet glucocorticoïde correspondant à moins de 1% de l'effet du budésonide. Le budésonide est essentiellement métabolisé par le CYP3A, une des iso-enzymes du cytochrome P450. Le budésonide ne subit pas d'inactivation par un métabolisme local dans le nez.
Élimination
Les métabolites sont éliminés sous forme inchangée ou conjuguée principalement par voie rénale. Le budésonide intact n'a pas pu être détecté dans les urines.
Le budésonide présente une clearance systémique élevée (environ 1,2 l/min). La demi-vie d'élimination après administration i.v. varie en moyenne entre 2 à 3 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Fonction hépatique réduite
Une diminution de la fonction hépatique peut modifier l'élimination des glucocorticostéroïdes. Après l'administration intraveineuse de budésonide, la pharmacocinétique est cependant la même chez les patients atteints d'une cirrhose du foie et chez des sujets sains. Après une prise orale de budésonide, la biodisponibilité systémique est augmentée en cas de diminution de la fonction hépatique, par suite de la diminution de l'effet de premier passage. Ce phénomène n'a toutefois qu'un faible retentissement clinique pour Cortinasal, étant donné qu'après inhalation intranasale, la contribution orale à la biodisponibilité systémique est relativement faible.