Propriétés/Effets

Le chlorhydrate de diphénydramine est un dérivé de l'éthanolamine ayant un effet antagoniste marqué sur les récepteurs de type H1. Les antihistaminiques inhibent l'action de l'histamine endogène en bloquant de manière compétitive et réversible les récepteurs H1. L'effet peut être aussi bien stimulant que calmant. Avec des doses thérapeutiques d'antihistaminique, on observe normalement une inhibition du système nerveux central. Des doses faibles peuvent entraîner une stimulation centrale chez les patients présentant des lésions corticales focales. De fortes doses peuvent provoquer de l'agitation, de l'irritation, du délire, des tremblements et des convulsions (crampes).
Lors d'études électrophysiologiques in vitro portant sur des concentrations environ 40 fois supérieures aux concentrations thérapeutiques, la diphénhydramine a bloqué le canal «rapid delayed rectifier K+» et prolongé la durée du potentiel d'action. C'est pourquoi la diphénhydramine pourrait déclencher des arythmies de type torsade de pointes en présence de facteurs favorisant leur survenue. Cette hypothèse repose sur des rapports de cas individuels qui se sont produits avec la diphénydramine.