Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du sultiame n’a pas été systématiquement étudiée au cours des différentes périodes de l’enfance et de l’adolescence. Les données ci-dessous proviennent de plus de 120 patients des deux sexes. Ces patients étaient des enfants (n>50), des adolescents et des adultes dont l’age était compris entre 1,5 et 89 ans.
Absorption
Après prise orale, le sultiame est résorbé rapidement et presque entièrement au niveau de la partie supérieure de l’intestin grêle. L’incidence de la prise alimentaire sur l’absorption du sultiame n’a pas été étudiée à ce jour.
La biodisponibilité orale du sultiame n’a également pas été étudiée.
Distribution
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 5 heures. En dépit d’une pharmacocinétique linéaire, il existe de grandes fluctuations intra et interindividuelles des taux plasmatiques même après atteinte de l’état d’équilibre. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques et toxiques n’ont pas été établies à ce jour. Des concentrations plasmatiques de sultiame comprises entre 1 et 6 μg/ml sont atteintes après administration d’environ 5 mg/kg de poids corporel. La liaison du sultiame aux protéines plasmatiques est de 29% environ.
Le volume de distribution de ce médicament n’a pas été encore étudié chez l’homme. Le sultiame traverse la barrière hémato-encéphalique. Le rapport entre la concentration plasmatique et la concentration dans le liquide céphalo-rachidien n’a pas été déterminé à ce jour. On suppose également que le sultiame passe la barrière placentaire et peut se retrouver dans le lait maternel. Il peut ainsi parvenir au fœtus ainsi qu’au nourrisson au cours de l’allaitement. (cf. “Contre-indications et Grossesse/allaitement“).
Métabolisme
Jusqu’ici, deux métabolites du sultiame ont été identifiés dans les urines de l’homme. Le métabolite le plus important au niveau quantitatif est représenté par le sultiame hydroxylé, dépourvu d’activité anticonvulsive.
Elimination
La demi-vie du sultiame se situe entre 2 et 16 heures. Les demi-vies dans le cadre d’un traitement combiné avec des antiépileptiques inducteurs d’enzymes, sont plus courtes que lors d’une monothérapie. Après administration orale, 80 à 90% de la dose sont éliminés par les reins. Environ 30 à 60% sont éliminés sans subir de transformation. Plus de 25% du produit sont éliminés sous forme de métabolite (sultiame hydroxylé).