Pharmacocinétique

Absorption
Le bisoprolol est rapidement et presque totalement résorbé (>90%) et ne subit qu'un faible effet de premier passage (<10%). Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2-3 heures après administration orale. La biodisponibilité du bisoprolol est de 90% environ.

Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques du bisoprolol est de 30% env.
En tant que substance modérément lipophile avec un coefficient de partage de 4,8, le bisoprolol montre un volume de distribution moyen malgré sa faible liaison aux protéines plasmatiques. Après administration i.v., le volume de distribution du bisoprolol est estimé à 3,2 ± 0,2 l/kg de poids corporel. La pharmacocinétique du bisoprolol n'est par conséquent pas influencée par la liaison aux protéines. Des interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments dues à un déplacement de la liaison aux protéines plasmatiques sont improbables.
Le bisoprolol passe dans le liquide céphalo-rachidien et on estime que les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont de l'ordre de grandeur de la fraction plasmatique libre non liée.
Sur la base d'essais chez l'animal, on peut déduire que le bisoprolol ne s'accumule que faiblement (facteur 2) dans le SNC en comparaison aux concentrations plasmatiques.
Dans les études chez l'animal, le bisoprolol ne franchit que faiblement la barrière placentaire, de sorte que les concentrations dans les foetus sont inférieures aux concentrations plasmatiques de la mère animal.
On n'a pas encore déterminé l'importance de l'excrétion du bisoprolol dans le lait des femmes qui allaitent. Chez l'animal, on a retrouvé au maximum 2% d'une dose dans le lait.

Métabolisme
L'élimination plasmatique du bisoprolol a lieu selon deux voies de clearance d'efficacité équivalente - pour 50%, transformation en métabolites inactifs dans le foie et pour les 50% restant, élimination rénale sous forme inchangée.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne du bisoprolol est de 10-12 heures. La clearance du bisoprolol a lieu aussi bien au niveau hépatique qu'au niveau rénal; le bisoprolol présente donc deux voies de clearance d'efficacité égale.

Cinétique pour certains groupes de patients
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie d'élimination du bisoprolol est prolongée d'un facteur 2 au maximum, de même pour les patients avec cirrhose du foie à divers stades; il faut donc recommander une adaptation de la posologie uniquement lors de défaillance rénale (clearance de la créatinine <20 ml/min) ou hépatique à un stade terminal. Il ne faudrait pas dépasser une dose de 10 mg par jour chez ces patients.