Propriétés/Effets

Code ATC
N07AX01
Mécanisme d'action
La pilocarpine est un parasympathomimétique doté d'un large spectre d'actions pharmacologiques, l'effet muscarinique étant prédominant. Adéquatement dosée, la pilocarpine accroît la sécrétion des glandes sudoripares, salivaires et lacrymales, des glandes exocrines de l'estomac, des intestins et du pancréas, ainsi que le fonctionnement des cellules muqueuses de l'appareil respiratoire.
En fonction de la dose administrée, la pilocarpine stimule la musculature lisse du tractus intestinal et augmente le tonus de la musculature bronchique ainsi que le tonus et la motilité du tractus urinaire, de la vésicule biliaire et du canal cholédoque.
La pilocarpine peut déclencher des effets paradoxaux sur le système cardiovasculaire. L'effet escompté de la part d'un agoniste muscarinique est la vasodilatation; la prise de pilocarpine peut cependant, après un court épisode d'hypotension, conduire à une hypertension artérielle. Des cas de bradycardie et de tachycardie ont été rapportés après la prise de pilocarpine.
Dans l'œil, la pilocarpine provoque la contraction du muscle du sphincter iridien. De ce fait, la pupille se contracte et la pression intra-oculaire diminue grâce à la dilatation des voies d'écoulement de l'humeur aqueuse. La contraction du muscle ciliaire induite par la pilocarpine entraîne une accommodation de la vision de près.
Après la prise unique de 5 mg et de 10 mg de Salagen par des volontaires masculins, une augmentation de la salivation a été constatée après 20 minutes et a persisté pendant 3 à 5 heures, avec une valeur maximale après 1 heure.
Pharmacodynamique
Voir « Mécanisme d'action ».
Efficacité clinique
Deux études cliniques ont été menées auprès de patients atteints de xérostomie depuis plus de 4 mois après radiothérapie de tumeurs au niveau de la tête et du cou administrée à une dose de 40 à 70 Gy. Sous traitement par Salagen, l'amélioration des symptômes de sécheresse buccale était significative dans une des études et tendancielle dans l'autre. L'effet sur la salivation était significativement supérieur au placebo dans la deuxième étude uniquement. L'utilisation de salive artificielle et le recours à d'autres mesures ont diminué.
Deux études cliniques de 12 semaines, randomisées, contrôlées par placebo et en double insu ont été réalisées chez des patients porteurs du diagnostic de syndrome de Sjögren primaire ou secondaire. Dans les deux études, la majorité des patients étaient porteurs d'un syndrome de Sjögren primaire selon les critères européens. Une augmentation de la quantité de salive produite par rapport au placebo a été constatée après la première dose, et a persisté pendant la durée de l'essai à une posologie adéquate.
Après un traitement de 6 et de 12 semaines par Salagen, les symptômes de la xérostomie évalués par les patients eux-mêmes s'étaient significativement améliorés.