Propriétés/EffetsLes constituants caractéristiques du millepertuis sont les hypéricines, les xanthones et les hyperforines. Il est supposé que les hypéricines, entre autres, jouent un rôle dans l'effet antidépresseur. Le mécanisme d'action n'est toutefois pas encore éclairci.
Une inhibition des enzymes MAO (en particulier MAO-A) et COMT a été discutée pour divers extraits de millepertuis, ainsi qu'une augmentation de la quantité de neurotransmetteurs. Un extrait alcoolique de millepertuis inhibe la capture synaptosomale des neurotransmetteurs sérotonine, noradrénaline et dopamine dans des préparations typiques de cerveau de souris et de rats.
Une «down-regulation» des récepteurs sérotoninergiques et β-noradrénergiques a été en outre démontrée.
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