Pharmacocinétique

On ignore encore lequel des nombreux composants de l'extrait est responsable de l'effet antidépresseur. On suppose toutefois que les hypéricines typiques du millepertuis contribuent à l'effet antidépresseur. C'est pour cette raison et parce qu'un extrait est habituellement standardisé sur la concentration d'hypéricine totale que les données disponibles concernent avant tout l'hypéricine et la pseudo-hypéricine.
4 à 8 heures après l'administration orale d'extraits alcooliques contenant respectivement 0,75 et 1,5 mg d'hypéricine, des pics plasmatiques moyens de 7,2-7,5 et 14,2-16,6 ng/ml ont été mesurés. Après 2 à 5 heures, les pics de pseudo-hypéricine étaient respectivement de 11,7-12,1 et 29,7-30,6 ng/ml. L'état d'équilibre a été atteint au bout de 4 jours. La demi-vie d'élimination est très variable.