Pharmacocinétique

Absorption
Après administration par voie orale, le principe actif est résorbé rapidement, mais seulement de manière négligeable au niveau systémique.
Après une administration unique de 20 mg, la biodisponibilité orale absolue était de 3,3% (0,9-6,1%).
Après inhalation, 10-30% atteignent les poumons; la résorption gastrointestinale ainsi que la résorption systémique sont minimes.
Des pics plasmatiques sont obtenus quelques minutes après l’inhalation. Chez les adultes sains, la biodisponibilité systémique après inhalation a été estimée à 7-28% de la dose administrée.
Distribution
Le volume de distribution (Vd) est de 338 litres (correspondant à env. 4,6 l/kg) et la liaison aux protéines plasmatiques est minimale (moins de 20%).
Comme le laisse supposer sa structure d’amine quaternaire, l’ion ipratropium ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique. On ne sait pas si la substance traverse la barrière placentaire ou si elle est excrétée dans le lait maternel.
Métabolisme
Après administration par voie intraveineuse, environ 60% de la dose sont métabolisés, la plus grande partie probablement par oxydation dans le foie.
Les métabolites connus, formés par hydrolyse, déshydratation ou élimination du groupe hydroxyméthyle dans la fraction d’acide tropique, ne montrent aucune voire une très faible affinité au récepteur muscarinique et peuvent être considérés comme pratiquement inefficaces.
Élimination
Les paramètres pharmacocinétiques les plus importants ont été calculés sur la base des valeurs plasmatiques observées après administration par voie intraveineuse. Une baisse biphasique rapide des concentrations plasmatiques de l’ipratropium a été constatée. La demi-vie de la phase d’élimination terminale est d’env. 1,6 heure. La demi-vie d’élimination du principe actif radiomarqué et des métabolites est de 3,6 heures. La clairance totale du principe actif est de 2,3 l/min. La part rénale de la clairance s’élève à 40% (0,9 l/min).