Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la ciprofloxacine est résorbée rapidement et pratiquement en totalité. Sa biodisponibilité orale est de 70-80% du fait de l'effet de premier passage. Les concentrations sanguines maximales sont déjà atteintes 60 à 90 min. après une prise orale. Des prises uniques de 100 à 750 mg donnent des concentrations sériques comprises entre 0,555 et 3,7 mg/l.
Il est possible que la prise concomitante de lait et de produits laitiers diminue de 30-36% la biodisponibilité de Ciprine.
Les pics de concentration sérique ont été atteints à la fin de la perfusion (1,8 mg/l après perfusion de 100 mg sur 30 min.; 3,4 mg/l après perfusion de 200 mg sur 30 min.; 3,9 mg/l après perfusion de 400 mg sur 60 min.). La pharmacocinétique s'est révélée être linéaire.
La pharmacocinétique des suspensions de Ciprine à 5% et 10% est pratiquement identique à celle des comprimés Ciprine à 500 mg.

Distribution
Les concentrations de Ciprine réalisées aux lieux d'infection, c.-à-d. dans les liquides et les tissus de l'organisme, sont plusieurs fois supérieures à celles existant dans le sérum.
Le volume de distribution de Ciprine est de 2-3 l/kg à l'état d'équilibre («steady state»).
Comme la liaison aux protéines de Ciprine est faible (20-30%), et que la substance se trouve dans le plasma sous forme non ionisée essentiellement, pratiquement la totalité de la dose administrée peut diffuser librement dans l'espace extravasculaire. C'est comme cela que les concentrations dans certaines sérosités ou certains tissus peuvent être nettement supérieures aux concentrations sériques correspondantes.
Seules des concentrations minimes de ciprofloxacine se retrouvent dans le liquide céphalo-rachidien, le pic de concentration y étant de 6-10% du pic sérique.
Après administration i.v. ou orale, les concentrations de ciprofloxacine dans la bile sont plusieurs fois supérieures à ses concentrations sériques. Même dans le tissu et le liquide prostatiques, la concentration de ciprofloxacine après administration orale est supérieure à la concentration sérique.

Métabolisme/Elimination
La demi-vie sérique moyenne est d'environ 4 heures. La fraction d'élimination rénale après une dose orale unique est de l'ordre de 56%. Après une perfusion intraveineuse, 71% de la dose administrée sont éliminés par l'urine et 17,8% avec les fèces. L'excrétion non rénale de la ciprofloxacine se fait principalement par sécrétion transintestinale active et par métabolisation. Environ 10 à 20% d'une dose unique (orale ou parentérale) sont éliminés sous forme de métabolites.
Le tableau suivant indique les quantités de métabolites retrouvées.

Elimination (en % de la dose de ciprofloxacine)

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                   Application        Application   
                    orale              i.v.          
Substance          Urine  Fèces       Urine   Fèces 
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Ciprofloxacine     44,7   25,0        61,5    15,2  
Desethylen-        1,4    0,5         1,3     0,5   
 ciprofloxacine                                     
Sulfocipro-        3,7    5,9         2,6     1,3   
 floxacine                                          
Oxocipro-          6,2    1,1         5,6     0,8   
 floxacine                                          
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Somme              56,0   32,5        71,0    17,8  
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Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les malades âgés, le temps de demi-élimination peut être prolongé: il convient donc de vérifier chez eux la clairance de la créatinine.
En présence d'une insuffisance rénale, la posologie doit être réduite de moitié ou l'intervalle entre deux prises multiplié par deux si la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min.
Le taux de métabolisation du Ciprine étant minime, un effet cumulatif est peu vraisemblable chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Les études pharmacocinétiques chez l'enfant et l'adolescent souffrant de mucoviscidose, montrent qu'aux doses recommandées, les courbes des concentrations plasmatiques sont comparables à celles de l'adulte (orale: 2× 20 g/kg, parentérale: 10 mg/kg).