Pharmacocinétique

Absorption
Le cétuximab est administré par voie intraveineuse.
Distribution
La pharmacocinétique du cétuximab a été examinée dans le cadre d'études cliniques après son administration en monothérapie ou en association simultanée à une chimiothérapie ou une radiothérapie. Après perfusion intraveineuse de cétuximab à des doses hebdomadaires entre 5 et 500 mg/m2 de surface corporelle, la pharmacocinétique s'est avérée être dose-dépendante.
Après administration de la première dose de 400 mg de cétuximab par m2, le volume moyen de distribution correspondait approximativement à l'espace intravasculaire de 2,9 l/m2 (1,5-6,2 l/m2). La Cmax s'élevait en moyenne à 185 ± 55 µg/ml. La clairance moyenne se situait à 0,022 l/h/m2 de surface corporelle. La demi-vie d'élimination était comprise entre 70 et 100 heures pour la fourchette posologique visée.
Le taux sérique a atteint des valeurs stables après trois semaines de monothérapie. Les concentrations maximales moyennes s'élevaient à 155,8 µg/ml (semaine 3) et à 151,6 µg/ml (semaine 8), alors que les concentrations minimales moyennes se situaient entre 41,3 µg/ml et 55,4 µg/ml respectivement.
Dans le cadre d'une étude sur l'association à l'irinotécan, les concentrations minimales moyennes de cétuximab en semaine 12 s'élevaient à 50,0 µg/ml et à 49,4 µg/ml en semaine 36.
Métabolisme
Plusieurs voies de dégradation intervenant dans le métabolisme des anticorps ont été décrites. Toutes ces voies comprennent la biodégradation de l'anticorps en petites molécules, par exemple en petits peptides ou en acides aminés.
Élimination
Cinétique pour certains groupes de patients
Sur la base des données disponibles, aucune influence sur les paramètres n'a pu être constatée en fonction de l'âge, de la race, du sexe ou du statut rénal ou hépatique.
Erbitux n'a été utilisé à ce jour que chez des patients présentant une fonction rénale et hépatique suffisante (créatinine sérique et/ou bilirubine ≤1,5 fois et/ou transaminases ≤5 fois la limite supérieure de la valeur normale).