Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la naltrexone est rapidement et presque complètement absorbée au niveau du tractus digestif. La concentration plasmatique maximale a été atteinte après une heure et est, en moyenne, de 13,3 ng/ml après l’administration de 50 mg de chlorhydrate de naltrexone.
Distribution
Environ 21% de naltrexone se lient aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Après l’absorption, la naltrexone subit une importante métabolisation de premier passage (95%), le métabolite principal étant le 6-βnaltrexol. Le 6-βnaltrexol lui-même est doté d’une activité antagoniste des opioïdes. Le pic de concentration de ce métabolite s'élève, en moyenne, à environ 108 ng/ml et est obtenu après environ 1 heure.
Élimination
L’élimination se fait principalement par les reins. En 48 heures, environ 60% d’une dose administrée par voie orale sont éliminés dans les urines, dont 76% en 6-βnaltrexol, 16% en hydroxyméthoxynaltrexol et 8% en naltrexone, tous essentiellement sous forme glucuronidée.
La demi-vie plasmatique de la naltrexone est d’environ 4 heures et celle du 6-βnaltrexol de 13 heures environ.
La demi-vie du blocage des récepteurs opioïdes induit par la naltrexone est entre 72 et 108 heures. À une posologie de 50 mg par jour, administrée par voie orale tous les 2 jours, 70 à 80% des récepteurs opioïdes sont bloqués 48 heures après la prise.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients cirrhotiques, on a observé des concentrations plasmatiques de naltrexone 5 à 10 fois supérieures.