Pharmacocinétique

Absorption
L'olopatadine est résorbée de façon systémique, mais cette résorption reste très faible lors de l'application topique.
Distribution
Dans deux études incluant en tout 24 sujets, l'application de gouttes du collyre d'olopatadine à 1,5 mg/ml deux fois par jour dans les deux yeux, toutes les 12 heures, pendant deux semaines, a résulté en des concentrations plasmatiques de la substance de départ situées le plus souvent en-dessous du seuil de détection (< 0,5 ng/ml). On a trouvé des échantillons où l'olopatadine était quantifiable typiquement dans les deux premières heures après l'application, avec des taux de concentration variant entre 0,5 ng/ml et 1,3 ng/ml. Ces valeurs sont de 50 à 200 fois inférieures aux concentrations obtenus après une administration orale bien tolérée.
Métabolisme
Voir «Élimination»
Élimination
Des études pharmacocinétiques dans lesquelles l'olopatadine a été administrée par voie orale ont révélé une demi-vie plasmatique de 8 à 12 heures et ont montré que l'élimination se fait principalement par voie rénale. Environ 60 à 70% de la dose se retrouve sous forme inchangée dans l'urine. Deux métabolites, les liaisons mono-desméthyle et N-oxide, ont été retrouvés en faibles concentrations (< 2% de la dose) dans l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Le métabolisme hépatique ne contribue que peu à l'élimination. De ce fait, un ajustement de la posologie en cas d'insuffisance hépatique n'est pas nécessaire.
Troubles de la fonction rénale
Vu que l'olopatadine est éliminée principalement sous forme de substance active inchangée dans l'urine, sa pharmacocinétique est modifiée en cas d'insuffisance rénale. Chez des patients non dialysés ayant une fonction rénale diminuée (clairance de la créatinine (ClCr) de 13,0 ± 11,5 ml/min), la prise orale de 10 mg d'olopatadine a résulté en une augmentation des paramètres Cmax, T½ et ASC0-Inf qui étaient resp. 2,3 fois, 1,3 fois et 8,3 fois plus élevés que chez l'adulte sain. On a pu établir une corrélation positive entre la ClCr et la clairance rénale (ClR) ainsi qu'avec la clairance totale (CL/F). Chez les patients hémodialysés (sans production d'urine), l'ASC0-Inf du jour de l'hémodialyse était plus bas que celui du jour sans hémodialyse, ce qui tend à signifier que l'olopatadine est éliminée par l'hémodialyse.
Dans une étude comparative de la pharmacocinétique chez des sujets jeunes (âge moyen de 21 ans) et âgés (âge moyen de 74 ans), la ClR dans le groupe des sujets âgés était significativement plus basse (7,52 ± 2,18 l/h comparé à 14,4 ± 2,20 l/h). Bien que la clairance rénale ait corrélé avec la ClCr, la ClR était significativement plus élevée que la ClCr, ce qui indique une sécrétion tubulaire rénale. En ce qui concerne les paramètres Tmax, T½, MRT, Vdbeta, la liaison aux protéines ou les pourcentages respectifs de substance inchangée et de métabolites dans l'urine, aucune différence significative entre les sujets jeunes et les sujets âgés n'a été trouvée. Dans une étude analysant l'administration répétée (10 mg deux fois par jour sur six jours), on n'a pas trouvé de différence significative chez les sujets âgés entre l'ASC0-Inf après administration unique et l'ASC dans les intervalles de dosage suivants.
Vu que toutefois les concentrations plasmatiques après une administration oculaire topique d'olopatadine sont de 50 à 200 fois plus basses qu'après une administration orale bien tolérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale.