Pharmacocinétique

Absorption
Le cétrorélix est rapidement résorbé après l'injection sous-cutanée et atteint sa concentration plasmatique maximale en 1 heure environ. Après administration sous-cutanée, la biodisponibilité absolue du cétrorélix est d'environ 85 %.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques in vitro s'élève à 86 %.
Le volume de distribution (Vd,surface) est de 1.1 l x kg-1.
Métabolisme
Le cétrorélix est dégradé par les peptidases. Dans les études in vitro, les peptides (1-4) étaient les métabolites les plus fréquents. Selon les données in vitro, les isoenzymes du CYP450 et la glucuronyltransférase ne participent pas au métabolisme.
Élimination
La clairance rénale a été déterminée à 0.1 ml x min-1 x kg-1, la clairance plasmatique totale à 1.2 ml x min-1 x kg-1.
La demi-vie plasmatique terminale moyenne après l'administration intraveineuse et sous-cutanée est respectivement d'environ 12 heures et 30 heures, cette différence indiquant l'impact du processus de résorption au site d'injection. L'administration sous-cutanée de doses uniques (de 0.25 mg à 3 mg de cétrorélix) ainsi que des administrations journalières pendant 14 jours font apparaître une cinétique linéaire.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique du cétrorélix n'a pas été étudiée chez les patientes souffrant d'insuffisance hépatique.
Troubles de la fonction rénale
La pharmacocinétique du cétrorélix n'a pas été étudiée chez les patientes souffrant d'insuffisance rénale.