Pharmacocinétique

Absorption
Suite aux faibles doses appliquées localement dans l'oeil, seules des concentrations minimales d'azélastine et de déméthylazélastine ont été mesurées dans le plasma. Après administration oculaire répétée (0,12 mg par jour, correspondant à 1 goutte 4 fois par jour dans chaque oeil), la Cmax mesurée au steady state était très basse et généralement inférieure ou égale au seuil de détection de 0,25 ng/ml.

Distribution
Le volume de distribution de l'azélastine peut atteindre 50 fois le volume corporel, ce qui implique une distribution périphérique élevée du médicament. Seule une faible part de la radioactivité, env. 1,4%, est décelée dans le sang après administration orale de 14C-azélastine.
La liaison aux protéines plasmatiques ex vivo se situe entre 78 et 88%. La liaison érythrocytaire se situe entre 50 et 53% après administration orale.

Métabolisme
L'azélastine est largement métabolisée. Les principales voies de réaction métabolique sont l'hydroxylation cyclique, la N-déméthylation et la scission oxydative du noyau d'azépine en métabolites amphioniques.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 25 heures pour l'azélastine. Elle est d'environ 45 heures pour la N-déméthylazélastine, métabolite principal également actif.
Seuls 6,5% de la dose sont éliminés sous forme inchangée. 75% de la dose administrée d'azélastine sont éliminés dans les fèces, 25% dans l'urine. L'élimination continuelle de faibles quantités de la dose administrée laisse supposer un cycle entéro-hépatique de peu d'importance.