Pharmacocinétique

Enalapril Helvepharm, maléate d’énalapril, est rapidement absorbé après administration orale, les pics sériques d’énalapril apparaissant en l’espace d’une heure. Les quantités mises en évidence dans l’urine permettent d’établir que l’absorption de l’énalapril après administration orale de maléate d’énalapril est de l’ordre de 60%. Les pics sériques de l’énalaprilate sont observés 3 à 4 heures suivant l’administration d’une dose orale d’Enalapril Helvepharm. L’absorption du Enalapril Helvepharm au niveau du tractus gastro-intestinal n’est pas influencée par la prise d’aliments. L’absorption de l’énalapril est indépendante de la dose dans les limites des concentrations thérapeutiques recommandées.

Distribution
La courbe des concentrations sériques de l’énalaprilate révèle une phase terminale prolongée, sans doute en rapport avec la liaison à l’ECA (enzyme de conversion de l’angiotensine). Chez les personnes ayant une fonction rénale normale, les concentrations sériques de l’énalaprilate se stabilisent au quatrième jour après le début de l’administration d’énalapril («steady state»). La demi-vie d’élimination de l’énalaprilate cumulé par suite de la prise de doses multiples est de 11 heures.

Métabolisme
Après absorption, le maléate d’énalapril est rapidement et presque complètement hydrolysé en énalaprilate, qui constitue le principe actif à proprement parler. Outre sa biotransformation en énalaprilate, on ne trouve aucun indice d’un métabolisme significatif de l’énalapril. L’hydrolyse de l’énalapril est indépendante de la dose dans les limites des concentrations thérapeutiques recommandées.

Elimination
L’énalapril est éliminé principalement par la voie rénale. Les principaux composants retrouvés dans l’urine sont l’énalaprilate, à raison d’environ 40% de la dose administrée, et l’énalapril sous forme inchangée.