Propriétés/Effets

N02CC07
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT ayant présenté une affinité élevée avec les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D lors d'essais avec radioligands ainsi que des effets agonistes prononcés sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D lors d'essais biologiques fonctionnels. Il présente une sélectivité prononcée pour les récepteurs 5-HT1B/1D et aucune affinité significative avec les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrénergiques ou histaminiques. Le frovatriptan n'a aucune affinité significative avec les sites de liaison des benzodiazépines.
On pense que le frovatriptan a un effet sélectif sur les artères intracrâniennes extracérébrales, empêchant ainsi la dilatation excessive de ces vaisseaux en cas de crise de migraine. Dans des concentrations cliniquement pertinentes, le frovatriptan a entraîné une constriction des artères cérébrales humaines isolées, avec peu ou pas d'effet sur des artères coronaires humaines isolées.
L'efficacité clinique du frovatriptan dans le traitement des céphalées dues à la migraine et des symptômes associés a été examinée dans le cadre de trois études multicentriques contrôlées contre placebo. Dans le cadre de ces études, l'efficacité de 2,5 mg de frovatriptan était toujours supérieure à celle du placebo en ce qui concerne l'amélioration des céphalées 2 à 4 heures après l'administration du produit ainsi qu'en ce qui concerne le temps jusqu'à la première amélioration. Après 2 heures, 37 à 46 % des patients recevant du frovatriptan et 21 à 27 % des patients sous placebo ont présenté une atténuation de la douleur (passage des céphalées d'une intensité modérée/sévère à des céphalées d'intensité légère ou à une absence de céphalée).
Après 2 heures, 9 à 14 % des patients recevant du frovatriptan et 2 à 3 % des patients sous placebo ont vu leur douleur complètement soulagée. L'efficacité maximale est atteinte en l'espace de 4 heures sous frovatriptan. Dans une étude clinique comparative, l'efficacité de 2,5 mg de frovatriptan était légèrement inférieure à celle de 100 mg de sumatriptan après 2 et 4 heures. La fréquence des événements indésirables était légèrement inférieure sous 2,5 mg de frovatriptan par rapport à 100 mg de sumatriptan. Aucune étude n'a été menée pour comparer 2,5 mg de frovatriptan et 50 mg de sumatriptan.
Patients âgés
Des variations transitoires de la pression artérielle systolique au sein de la plage normale ont été observées chez certains participants à l'étude plus âgés après une prise unitaire de 2,5 mg de frovatriptan par voie orale.