Pharmacocinétique

Absorption
La benzylpénicilline n'est pas acidorésistante et ne peut donc être administrée que par voie parentérale.
Les sels alcalins de la benzylpénicilline sont rapidement et presque entièrement résorbés après injection i.m.
Après injection intramusculaire de 0,2; 0,5; 1 et 5 millions d'U.I. (équivalant à 120; 300; 600 et 3000 mg) de benzylpénicilline sodique, les concentrations plasmatiques mesurées après 1 heure sont de 1,7; 4,8; 12 et 42 mg/l.
Après injection intraveineuse de 1 et 5 millions d'U.I. (équivalant à 600 et 3000 mg) de benzylpénicilline sodique, les pics de concentration plasmatiques sont resp. de 45 et 234 mg/l.
Après une perfusion brève sur 1 heure de 1; 5 et 10 millions d'U.I. (équivalant à 600; 3000 et 6000 mg) de benzylpénicilline sodique, les pics de concentration plasmatique sont resp. d'env. 15; 78 et 240 mg/l.
Distribution
La benzylpénicilline diffuse bien dans les tissus, et atteint des concentrations thérapeutiques efficaces dans la plupart des organes et sérosités organiques. Sa diffusion dans la musculature, les os, le tissu nerveux et le cerveau est mauvaise. Sa diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est minime, nettement plus élevée si les méninges sont enflammées, et sa concentration peut alors atteindre 50% de la concentration sérique.
La benzylpénicilline traverse la barrière placentaire. Les concentrations fœtales atteignent 10–30% des concentrations plasmatiques maternelles. Des concentrations élevées sont également atteintes dans le liquide amniotique. Sa diffusion dans le lait maternel est en revanche minime (2–15% de la concentration plasmatique maternelle).
Le volume de distribution est d'environ 0,3–0,4 l/kg, et d'environ 0,75 l/kg chez l'enfant. La benzylpénicilline est liée à raison de 45–65% environ aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Aucune information
Elimination
La benzylpénicilline est pratiquement exclusivement excrétée par le rein, et ceci à raison de 90% par sécrétion tubulaire et de 10% par filtration glomérulaire. Une infime fraction est excrétée dans la bile.
Après injection i.v., 50–70% de la dose sont éliminés par voie rénale sous forme antibactérienne active, 20% sous forme de produits métaboliques inactifs, dont le principal est l'acide pénicilloïque.
Cinétique pour certains groupes de patients
La demi-vie plasmatique est en moyenne de 30–40 minutes chez les personnes dont les reins fonctionnent normalement. Elle atteint 1,5 heures chez le vieillard, 2 heures chez l'enfant et jusqu'à 3 heures chez le nourrisson.
La demi-vie est prolongée dans l'insuffisance rénale, elle peut atteindre 10 heures en cas d'anurie.