Propriétés/Effets

Code ATC
S01GX10
Mécanisme d'action
L'épinastine est un antagoniste puissant direct des récepteurs à l'histamine H1 à action locale. L'épinastine montre une haute affinité pour les récepteurs à l'histamine H1 et une affinité 400 fois plus faible pour les récepteurs à l'histamine H2. L'épinastine possède également une affinité pour les récepteurs adrénergiques α1 et α2 et les récepteurs 5-HT2. Son affinité pour les récepteurs cholinergiques et dopaminergiques et pour divers autres récepteurs est faible. L'épinastine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique et n'induit donc pas d'effets indésirables au niveau du système nerveux central, ce qui signifie qu'elle n'a pas d'action sédative.
Pharmacodynamique
Après application locale chez l'animal, l'épinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur l'accumulation des cellules inflammatoires et un effet stabilisant de la membrane mastocytaire.
Efficacité clinique
Dans les tests de provocation par des allergènes, l'épinastine a amélioré les symptômes oculaires déclenchés par l'exposition de l'œil à un antigène. L'effet a duré pendant au moins 8 heures.
Sécurité et efficacité en pédiatrie
Une étude clinique (2:1) de 6 semaines, randomisée, en double-aveugle, contrôlée versus placebo incluant 96 enfants sains asymptomatiques sur le plan oculaire âgés de 3 à 12 ans a montré que RELESTAT® était bien toléré et n'a aucune différence significative entre les groupes pour les variables de tolérance. Les effets indésirables liés au traitement étaient follicules conjonctivaux (6,3% dans les deux groupes) et hyperémie conjonctivale (1,6% dans le groupe traité par épinastine et aucun dans le groupe placebo). La sécurité et l'efficacité chez les patients de 12 ans et plus ont été établies dans les étude cliniques.