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Information professionnelle sur Sulfate de quinine 250 Hänseler:Hänseler AG
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Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la quinine est absorbée rapidement et efficacement (>90%). Seuls 10% d'une administration orale sont éliminés sous leur forme active dans l'urine. L'absorption se fait principalement dans la partie supérieure de l'intestin grêle et elle est complète même chez les patients présentant de fortes diarrhées. Une biodisponibilité de 76–88% est mentionnée après une prise orale.
Distribution
Les données sur la liaison protéinique de la quinine fluctuent entre 70 et 95%. La quinine a une affinité plus élevée pour l'alpha-1-glycoprotéine que pour l'albumine. La concentration plasmatique d'alcaloïdes de quinquina atteint son maximum en l'espace de 1 à 3 heures après la prise d'une dose orale unique. Lors de l'administration chronique d'une dose journalière totale de 1 g, la concentration plasmatique moyenne se situe à environ 7 µg/ml. La demi-vie plasmatique est d'environ 11–12 heures. La concentration de quinine dans les érythrocytes correspond à 40% de la concentration dans le plasma. Le volume de distribution se situe entre 1,8 et 3,6 l/kg et il est diminué chez les insuffisants rénaux ainsi que chez les patients atteints de paludisme aigu. La substance pénètre à travers la membrane placentaire et passe dans le tissu foetal.
Métabolisme
La quinine est essentiellement métabolisée dans le foie. La quinine est dégradée en plusieurs métabolites hydroxylés.
Elimination
Moins de 5% d'une dose absorbée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. Il ne semble pas y avoir d'accumulation. La plupart des métabolites hydroxylés de la quinine sont éliminés dans les urines. De faibles quantités apparaissent également dans les selles. L'élimination est achevée au bout de 24 heures. L'élimination rénale de la quinine est deux fois plus rapide en milieu acide qu'en milieu alcalin, en raison d'une réabsorption tubulaire plus importante de la base de l'alcaloïde. La clairance totale de la quinine est de 1,35 ml/min/kg en cas de paludisme non compliqué; la clairance rénale représente environ 20% de la clairance totale.
Selon les rapports, la demi-vie d'élimination plasmatique de la quinine est comprise dans une fourchette de 8–21 heures chez l'adulte souffrant de paludisme et de 7–13 heures chez le sujet sain.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les individus atteints de paludisme présentent des concentrations plasmatiques de sulfate de quinine supérieures à celles de volontaires sains, ce qui est manifestement dû à des fluctuations du volume de distribution. La demi-vie du sulfate de quinine est également élevée chez les patients atteints de paludisme sévère (18 heures) par rapport à des sujets témoins en bonne santé (11 heures).

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