Propriétés/Effets

Code ATC
N01BA02
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
Le chlorhydrate de procaïne est un anesthésique local du type de l'ester basique. La base empêche les fonctions des structures irritables telles que les fibres nerveuses sensorielles, motrices et autonomes ainsi que la stimulation du cœur. Le chlorhydrate de procaïne réduit de manière réversible et localisée la capacité conductrice des fibres nerveuses sensibles. Après la sensation de douleur, ce sont, dans l'ordre décroissant, la sensation de chaud et froid, de contact et de pression qui sont réduites.
Le chlorhydrate de procaïne a un effet anti arythmique et réducteur de tonicité sur la musculature lisse. Elle présente en outre un faible effet antihistaminergique et parasympatholytique.
Le chlorhydrate de procaïne diminue la perméabilité de la membrane pour les cations, en particulier pour les ions de sodium, et à forte concentration pour les ions de potassium. Cela entraîne, en fonction de la concentration, une réduction de l'irritabilité des fibres nerveuses car l'augmentation brutale de la perméabilité du sodium nécessaire à la formation du potentiel d'action se trouve diminuée. La stabilisation de la membrane repose sur une accumulation des anesthésiques locaux lipophiles dans la membrane cellulaire. De ce fait il y a une expansion non spécifique de la membrane par laquelle les canaux des ions, et en particuliers des canaux de sodium, sont bloqués. De manière secondaire, le passage de l'électrolyte est empêché par la partie hydrophile de la molécule d'anesthésique local qui pénètre dans les pores conducteurs d'eau. De ce fait l'effet dépend de la valeur de pKa de la substance et de la valeur du pH du milieu, c'est à dire de la partie de base non chargée qui peut mieux pénétrer dans la membrane nerveuse lipophile que les cations. La valeur pKa pour le chlorhydrate de procaïne si situe autour de 9,1 à 25 °C. Le rapport de la forme dissociée de la base soluble est déterminé par la valeur du pH présent dans le tissu.
Le principe actif se répand d'abord sous forme basique au travers de la membrane nerveuse vers la fibre nerveuse, mais n'agit en qualité de cation de procaïne uniquement après la reprotonisation. Pour les valeurs faibles de pH, par exemple sur les tissus modifiés par inflammation, il n'y a que peu de parts sous forme basique, si bien qu'il n'est pas possible de procéder à une anesthésie suffisante.
Efficacité clinique
Aucune information disponible.