CompositionPrincipe actif:
Methadoni hydrochloridum.
Excipients:
Suppositoires: Adeps solidus.
Comprimés:
1 mg: Lactosum monohydricum 100 mg, Talcum, Magnesii stearas, Copovidonum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.04 mg, Cellulosum microcristallinum, Erythrosinum (E 127).
5 mg: Lactosum monohydricum 120 mg, Tritici amylum 6 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.11 mg, Cellulosum microcristallinum.
10 mg: Lactosum monohydricum 240 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.22 mg, Cellulosum microcristallinum.
20 mg: Lactosum monohydricum 240 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.28 mg, Cellulosum microcristallinum, Chinolingelb (E 104).
40 mg: Lactosum monohydricum 210 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.22 mg, Cellulosum microcristallinum, Erythrosinum (E 127).
Solution buvable:
Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 0.67 mg par ml, Propylis parahydroxybenzoas 0.29 mg par ml, Propylenglycolum, Aqua purificata.
Indications/Possibilités d’emploiDouleurs aiguës ou prolongées, moyennes ou sévères, ou en cas d'efficacité insuffisante des antalgiques non opiacés et/ou des opiacés peu puissants:
·états douloureux importants, coliques néphrétiques et biliaires (v. «Mises en garde et précautions»), douleurs post-opératoires;
·états douloureux importants à la suite de tumeurs malignes.
Adjuvant lors d'un traitement de sevrage à l'héroïne.
Posologie/Mode d’emploiAdultes:
Traitement des douleurs
En tant qu'analgésique, la méthadone devra être utilisée à la dose efficace la plus faible pour éviter le développement d'une dépendance et d'une tolérance. La posologie devra être adaptée chez les patients jeunes et âgés et lors d'une administration simultanée de médicaments dépresseurs du SNC. Dépendant de la situation individuelle, des doses plus hautes que les doses maximales habituelles peuvent être nécessaires.
Per os/rectale: Dose unitaire: 2,5-15 mg, jusqu'à 3 fois par jour selon le besoin.
Dose unitaire maximale: 20 mg.
Dose journalière maximale habituelle: 60 mg.
Objectifs du traitement et interruption du traitement
Avant de commencer le traitement par Kétalgine, il convient de convenir avec le patient d'une stratégie de traitement comprenant la durée et les objectifs du traitement, conformément aux directives relatives au traitement de la douleur. Pendant le traitement, un contact régulier entre le médecin et le patient doit être maintenu afin d'évaluer la nécessité de poursuivre le traitement, d'envisager l'arrêt du médicament et, le cas échéant, d'adapter la posologie. Lorsqu'un patient n'a plus besoin du traitement par Kétalgine, il peut être conseillé de réduire progressivement la dose afin d'éviter les symptômes de sevrage (voir la rubrique «Mises en garde et précautions»). En cas de contrôle insuffisant de la douleur, il convient d'envisager la possibilité d'une accoutumance (tolérance) et d'une progression de la maladie sous-jacente (voir «Mises en garde et précautions»).
Pour le traitement de sevrage à l'héroïne chez les toxicomanes
L'expérience montre que ces patients nécessitent un contrôle et un soutien attentifs. Pour des raisons de sécurité, il est recommandé d'administrer le médicament quotidiennement sous surveillance au cabinet, et de ne donner la méthadone pour une courte durée que sous forme liquide et prête à l'emploi. Des solutions buvables fraîchement préparées sur la base d'eau, de jus d'orange ou d'autres jus de fruits acides (90-120 ml), auxquelles la dose journalière correspondante de méthadone a été ajoutée comme solution buvable ou comprimé, ont fait leurs preuves. Les risques de mélange avec d'autres drogues et/ou de l'alcool doivent être en outre signalés. Si besoin est, on peut administrer des suppositoires.
Dose initiale: 20-50 mg (il existe un risque relativement élevé de surdosage; donner éventuellement d'abord 30 mg et après 4-8 heures, si nécessaire, encore 10 mg).
Dose d'entretien: individuelle, toutes les 24 heures, une diminution progressive de la posologie est possible tous les 2 jours, en fonction de l'état du patient et du programme de sevrage.
Doses plus hautes: compte tenu de la situation individuelle du patient des doses plus hautes peuvent être indiquées.
Enfants et adolescents:
L'utilisation et la sécurité de Kétalgine n'ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.
Contre-indicationsHypersensibilité à la méthadone ou à l'un des composants selon la composition.
Insuffisance respiratoire chronique; pancréatite; abdomen aigu (avant le diagnostic précis); accouchement (v. «Grossesse/Allaitement»); insuffisance hépatique et rénale sévère; traumatisme cérébral; hypertension intracrânienne; intoxication alcoolique aiguë.
Mises en garde et précautionsDépendance aux médicaments et potentiel d'abus
La méthadone est un analgésique opioïde et présente elle-même un fort potentiel de dépendance. Elle a une longue demi-vie et peut donc s'accumuler. Une dose unique qui soulage les symptômes peut entraîner, en cas de prise quotidienne répétée, une accumulation et éventuellement entraîner la mort. Comme pour les autres opioïdes, une accoutumance et une dépendance physique et/ou psychique peuvent se développer en cas d'utilisation répétée de méthadone. Lors du traitement de douleurs, la prise répétée de Kétalgine peut entraîner un trouble lié à l'utilisation d'opioïdes (TUO). Une dose élevée et un traitement prolongé avec des opioïdes peuvent augmenter le risque de développer un trouble lié à l'utilisation d'opioïdes. Avant le début du traitement par Kétalgine et pendant le traitement, il convient de convenir avec le patient d'objectifs de traitement et d'un plan d'arrêt du médicament (voir «Posologie/Mode d'emploi»). Avant et pendant le traitement, le patient doit en outre être informé des risques et des signes d'un trouble lié à l'utilisation des opioïdes. Les patients doivent être informés de consulter leur médecin si ces signes apparaissent. L'abus ou la mauvaise utilisation intentionnelle de Kétalgine peut entraîner un surdosage et/ou la mort. Le risque de développer un trouble lié à l'utilisation d'opioïdes est plus élevé chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux (parents ou frères et sœurs) de troubles liés à l'utilisation de substances (y compris les troubles liés à la consommation d'alcool), chez les fumeurs ou chez les patients ayant des antécédents d'autres maladies mentales (par ex. dépression majeure, anxiété et troubles de la personnalité). Les patients doivent être surveillés afin de détecter tout signe de comportement addictif (drug-seeking behavior) (p.ex. demande trop précoce d'ordonnances de renouvellement). Cela inclut la vérification de la prise simultanée d'opioïdes et de médicaments psychoactifs (comme les benzodiazépines). Pour les patients présentant des signes et des symptômes de troubles liés à l'utilisation d'opioïdes, il convient d'envisager la consultation d'un spécialiste des addictions.
Dépression respiratoire
Comme pour tous les autres opioïdes, l'utilisation de Kétalgine est associée à un risque de dépression respiratoire cliniquement pertinente. La dépression respiratoire, si elle n'est pas reconnue et traitée immédiatement, peut entraîner un arrêt respiratoire et la mort. Le traitement d'une dépression respiratoire comprend, selon l'état clinique du patient, une surveillance étroite, des mesures de soutien et l'administration d'antagonistes des opioïdes. Une dépression respiratoire grave, potentiellement mortelle ou fatale, peut survenir à tout moment du traitement, le risque étant maximal au début du traitement ou après une augmentation de dose.
Troubles respiratoires liés au sommeil
Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, y compris l'apnée centrale du sommeil (ACS) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes s'accompagne d'une augmentation dose-dépendante du risque d'apnée centrale du sommeil. Chez les patients souffrant d'apnée centrale du sommeil, une réduction de la dose totale d'opioïdes doit être envisagée.
Utilisation simultanée avec des substances à action dépressive centrale
L'utilisation simultanée d'opioïdes avec des benzodiazépines ou d'autres substances à action dépressive centrale peut renforcer la sédation, et entraîner la dépression respiratoire, le coma et la mort. En raison de ces risques, les opioïdes et les benzodiazépines ou d'autres médicaments à action dépressive centrale ne doivent être administrés de manière concomitante qu'aux patients pour lesquels aucune autre option de traitement n'est envisageable. S'il est décidé de prescrire du Kétalgine en association avec des benzodiazépines ou d'autres médicaments à action dépressive centrale, il convient de choisir la dose efficace la plus faible et une durée minimale d'utilisation simultanée. Les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation doivent être surveillés étroitement. (voir «Interactions»)
Exposition accidentelle
Les patients et les personnes qui s'en occupent doivent être informés que Kétalgine contient une substance active en quantité susceptible d'entraîner la mort, en particulier chez les enfants. Les patients et les personnes qui s'en occupent doivent être informés de la nécessité de conserver toutes les doses unitaires hors de portée des enfants et d'éliminer correctement les doses unitaires entamées ou non utilisées.
Syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes
L'utilisation prolongée de Kétalgine pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, qui peut potentiellement mettre la vie en danger lorsqu'il n'est pas identifié et traité en temps opportuns. Le traitement doit être effectué selon les protocoles développés par des experts en néonatologie. Si l'utilisation d'opioïdes chez une femme enceinte est nécessaire pendant une période prolongée, informez la patiente du risque de syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes et assurez-vous que le traitement adéquat est disponible le cas échéant.
Hyperalgésie
L'hyperalgésie induite par les opioïdes (HIO) se présente lorsqu'un analgésique opioïde provoque paradoxalement une augmentation de la douleur ou une augmentation de la sensibilité à la douleur. Cet état diffère de la tolérance, dans laquelle des doses plus élevées d'opioïdes sont nécessaires pour maintenir un effet donné. Les symptômes de l'HIO comprennent notamment une augmentation de la douleur en cas d'augmentation de la dose d'opioïdes, une diminution de la douleur en cas de diminution de la dose d'opioïdes ou une douleur en cas de stimuli normalement non douloureux (allodynie). Si l'on soupçonne une HIO chez un patient, il convient d'envisager une réduction de la dose d'opioïdes ou une rotation des opioïdes.
Insuffisance surrénalienne
Les opioïdes peuvent provoquer une insuffisance surrénalienne réversible qui nécessite une surveillance et un traitement de substitution par glucocorticoïdes. Les symptômes de l'insuffisance surrénalienne peuvent notamment comprendre les suivants: nausée, vomissement, perte d'appétit, fatigue, faiblesse, vertige ou tension artérielle basse.
Diminution des hormones sexuelles et augmentation de la prolactine
L'utilisation à long terme d'opioïdes peut être associée à une baisse des taux d'hormones sexuelles et à une augmentation des taux de prolactine. Les symptômes incluent une baisse de la libido, l'impuissance ou l'aménorrhée.
Hypoglycémie
Des cas d'hypoglycémie ont été observés en lien avec un surdosage ou une augmentation de la dose de méthadone. En cas d'augmentation de la dose, une surveillance régulière de la glycémie est recommandée.
Spasme du sphincter d'Oddi/pancréatite
Les opioïdes peuvent entraîner un dysfonctionnement et un spasme du sphincter d'Oddi, ce qui augmente la pression intrabiliaire et accorît le risque de symptômes des voies biliaires et de pancréatite.
En raison du manque d'expérience, il est déconseillé d'administrer de la méthadone aux enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Lors du traitement de sevrage à l'héroïne, le développement de symptômes de surdosage ou de sevrage doit être surveillé, et éventuellement une sanction thérapeutique doit être prise.
En cas de myxoedème, de néphrite chronique ou d'insuffisance hépatique, l'action de la méthadone peut être renforcée et/ou prolongée.
Kétalgine ne doit pas être administrée en même temps que les inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou dans les 15 jours suivant l'arrêt de cette médication.
Comme d'autres opiacés, la méthadone réduit la motilité gastro-intestinale et augmente le tonus de la musculature lisse, surtout dans l'antre et le sphincter Oddi.
Dans de cas rares, la méthadone, surtout à doses relativement élevées, a été associée à une prolongation de l'intervalle QT à l'ECG et des arythmies ventriculaires potentiellement mortelles. Le patient doit être informé qu'il doit tout de suite contacter son médecin en cas de survenue de symptômes tels que syncope, vertiges ou palpitations inhabituels. Dans les situations suivantes le risque est augmenté et le bénéfice du traitement doit être soigneusement évalué, un examen clinique ainsi qu'un ECG doivent être effectués aussi bien avant l'introduction de la substance que lors d'augmentation de la dose:
·prolongation de l'intervalle QT congénitale, arythmies ventriculaires, bradycardie, insuffisance cardiaque avec débit ventriculaire gauche réduit;
·troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie) ou toute autre situation pouvant entraîner de tels désordres (vomissements ou diarrhées persistants, traitements diurétiques);
·administration concomitante d'autres substances susceptibles d'entraîner des prolongations du QT (anti-arythmiques de la classe Ia (p.ex. chinidine, disopyramide, procainamide et autres) et III (p.ex. amiodarone, sotalol), certains neuroleptiques (p.ex. phénothiazine, thioridazine), certains antidépresseurs, certaines substances antimicrobielles (moxifloxacine, sparfloxacine, érythromycine i.v., pentamidine, antimalariques, surtout halofantrine), certains anti-histaminiques (mizolastine) et autres (cisapride, vincamine i.v.);
·administration concomitante de médicaments, inhibant potentiellement le métabolisme de la méthadone (en particulier les inhibiteurs du CYP3A4): azol-antimycotiques (itraconazole, ketoconazole, voriconazole et autres), macrolides (érythromycine, clarithromycine et autres), certains médicaments HIV (ritonavir, indinavir, efavirenz et autres), valproate, cimétidine;
·dysfonctionnement ou péjoration de la fonction hépatique pouvant potentiellement aboutir à une augmentation de la concentration plasmatique de la méthadone.
Les comprimés des Kétalgine contiennent du Lactose. Les patients atteints d'une intolérance au galactose, une maladie héréditaire grave, d'un déficit en lactase ou d'un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Les comprimés des Kétalgine de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg contiennent de l'amidon de blé. L'amidon de blé présent dans ce médicament contient du gluten, mais seulement à l'état de trace, et est donc considéré comme peu susceptible d'entraîner des problèmes en cas de maladie cœliaque. Un comprimé ne contient pas plus de 0.6 microgrammes (5 mg comprimé) resp. 1.2 de microgrammes (20 mg et 40 mg comprimé) gluten. Les patients ayant une allergie au blé ne doivent pas prendre les comprimés de Kétalgine de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg.
Les comprimés de Kétalgine contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par unité de prise, c'est-à-dire qu'ils sont presque «sans sodium».
Les solutions buvables contiennent du p-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du p-hydroxybenzoate de propyle, qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
InteractionsL'utilisation concomitante d'autres médicaments affectant le SNC, tels que d'autres opioïdes, des sédatifs tels que les benzodiazépines ou les hypnotiques, les anesthésiques généraux, les phénothiazines, les tranquillisants, les relaxants de la musculature squelettique, les anti-histaminiques sédatifs, les gabapentinoïdes (gabapentine et prégabaline) et l'alcool, peut produire des effets dépresseurs effets additifs, entraînant une dépression respiratoire, une hypotension, une forte sédation ou un coma, parfois fatal (voir «Mises en garde et précautions»).
Un syndrome sérotoninergique peut survenir en cas d'administration simultanée d'opioïdes avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et des agents sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine (IRSN) et les antidépresseurs tricycliques. Les symptômes d'un syndrome sérotoninergique peuvent inclure des modifications de l'état de conscience, une instabilité autonome, des anomalies neuromusculaires et/ou des symptômes gastro-intestinaux.
Inhibiteurs du métabolisme de la méthadone, surtout du CYP3A4 (risque de prolongation du l'intervalle QT/torsade de pointes; v. «Mises en garde et précautions»).
Inducteurs du métabolisme de la méthadone (rifampicine, l'extrait de millepertuis et autres peuvent réduire l'efficacité de la méthadone).
Médicaments qui prolongent l'intervalle QT (v. «Mises en garde et précautions»).
La phénytoïne et la rifampicine accélèrent le métabolisme de la méthadone par induction enzymatique et peuvent déclencher des symptômes de sevrage.
Pentazocine antagonise en partie l'effet de la méthadone et peut déclencher des symptômes de sevrage.
Grossesse, allaitementGrossesse
Lors d'une utilisation prolongée ou en hautes doses lors de l'accouchement, il y a des indices clairs de risque pour le fœtus humain.
L'utilisation prolongée de Kétalgine pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, qui peut potentiellement mettre la vie en danger lorsqu'il n'est pas identifié et traité en temps opportuns. Le traitement doit être effectué selon les protocoles développés par des experts en néonatologie. Si l'utilisation d'opioïdes chez une femme enceinte est nécessaire pendant une période prolongée, informez la patiente du risque de syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes et assurez-vous que le traitement approprié est disponible, le cas échéant (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
En raison d'une éventuelle dépression respiratoire chez le nouveau-né, éviter si possible l'administration de la méthadone pendant l'accouchement.
Pendant la grossesse, la méthadone ne doit être prise de manière prolongée et/ou en hautes doses qu'en cas de nécessité absolue.
Allaitement
La méthadone est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesKétalgine possède une influence marquée sur la capacité de conduire et le maniement de machines. Les patients qui utilisent des machines et/ou qui conduisent un véhicule doivent être avisés du fait que la méthadone peut compromettre la vitesse de réaction.
Effets indésirablesLes effets indésirables de la méthadone sont le plus souvent dose-dépendants et qualitativement analogues à ceux de la morphine.
Fréquences: souvent (>1/100, <1/10), occasionnellement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10'000, <1/1000), très rarement (>1/10'000).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Rarement: Lors de l'utilisation prolongée: lymphocytose, hyperalbuminémie, hyperglobulinémie.
Affections endocriniennes
Occasionnellement: Lors de l'utilisation prolongée: transpiration excessive.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence inconnue: hypoglycémie.
Affections psychiatriques
Fréquence inconnue: dépendance aux médicaments.
Affections du système nerveux
Souvent: nausées.
Occasionnellement: agitation, sédation, somnolence; dysphorie, euphorie, nervosité, vertiges.
Affections cardiaques
Occasionnellement: légère baisse de la tension artérielle; orthostase.
Dans de cas rares: prolongation de l'intervalle QT à l'ECG/arythmies ventriculaires, torsade de pointes (v. «Mises en garde et précautions»).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnellement: Dépression respiratoire dose-dépendante.
Fréquence inconnue: arrêt respiratoire, syndrome d'apnée centrale du sommeil.
Affections gastro-intestinales
Souvent: vomissement; constipation spastique.
Fréquence inconnue: pancréatite.
Affections hépatobiliaires
Occasionnellement: Augmentation du tonus des voies biliaires et pancréatiques.
Affections du rein et des voies urinaires
Occasionnellement: Rétention urinaire.
Affections des organes de reproduction et du sein
Souvent: en cas d'utilisation prolongée troubles de la libido et/ou de la puissance sexuelle.
Très rarement: hyperprolactinémie.
Affections hépatobiliaires
Occasionnel: spasmes du sphincter d'Oddi, coliques hépatiques.
En cas de prise chronique, il peut se développer une dépendance de type morphinique.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Le tableau clinique est identique à celui dû aux autres agonistes des opiacés: dépression respiratoire, miosis, baisse de la tension artérielle, choc, symptômes impliquant le SNC, sommeil, baisse de la température corporelle, perte du tonus des muscles squelettiques et aréflexie avec éventuels signes pyramidaux, cyanose, apnée, œdème pulmonaire, coma et éventuellement décès.
Traitement
1.maintien de la liberté des voies respiratoires et ventilation avec de l'oxygène.
2.administration d'un antagoniste de la morphine (p.ex. la naloxone); posologie selon le prospectus d'emballage correspondant.Cave: L'effet de la naloxone est de courte durée. La méthadone possède par contre une longue demi-vie. L'administration de la naloxone devrait ainsi éventuellement être répétée et le patient devrait être surveillé pendant une période prolongée (en particulier concernant la respiration).
3.traitement du choc, associé éventuellement à un traitement antibiotique (risque de pneumonie).
4.Surveillance par l'ECG.
Propriétés/EffetsCode ATC
N07BC02
La méthadone appartient au groupe des analgésiques puissants du type morphine. Aux doses équivalentes, son action est d'environ 3-4 fois plus puissante et aussi plus prolongée que celle de la morphine. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs spécifiques des opiacés dans le cerveau (principalement: agoniste des récepteurs µ) et règle la conduction et la sensibilité de la douleur en stimulant le système endogène d'inhibition de la douleur. Son action centrale se manifeste aussi par une sédation, une dépression respiratoire, une inhibition du centre de la toux, une miose, des vomissements, ainsi qu'une antidiurèse. A la périphérie, le tonus de la musculature lisse s'élève; l'évacuation de l'estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie est par conséquent inhibée et le transit intestinal ralenti.
La méthadone est beaucoup moins lipophile en comparaison à l'héroïne; la prise orale empêche en outre une élévation rapide de la concentration dans le cerveau et diminue ainsi l'effet euphorisant.
L'efficacité analgésique, le développement d'une dépendance et la dépression respiratoire peuvent être rapportés principalement à la forme L. La D-méthadone présente une activité antitussive prononcée.
PharmacocinétiqueAbsorption
Après application orale, la méthadone est rapidement et presque complètement absorbée et peut être décelé dans le plasma après une demi-heure. Lors d'une administration orale, les pics plasmatiques maximaux sont retrouvés après 4 heures. La biodisponibilité est de l'ordre d'environ 80%. Lors d'une administration orale prolongée de méthadone, la durée d'action peut augmenter jusqu'à 22-48 heures.
Distribution
Le volume de distribution est de l'ordre de 4,0 l/kg; la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90%. La méthadone est liée aux différentes protéines tissulaires, en particulier cérébrales. Ceci explique les effets cumulatifs ainsi que l'élimination lente de la méthadone. La méthadone traverse le placenta et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La méthadone est métabolisée dans le foie par N-déméthylation et cyclisation en pyrrolinène et pyrrolidinène. Impliqué dans le métabolisme sont également divers enzymes CYP, notamment les 2D6 et 3A4 sont inhibées par la méthadone.
Elimination
L'élimination se fait avant tout sous forme de ces métabolites dans les urines (filtration glomérulaire et réabsorption) et dans la bile. Après administration orale de 15 mg de méthadone, 25% du produit sont éliminés par voie rénale dans les 24 heures et encore 25% dans les 72 heures suivantes.
Une faible partie de la méthadone est excrétée sous forme inchangée. L'acidification des urines accélère la vitesse d'élimination.
Lors de l'utilisation chronique, la demi-vie de la méthadone est de 25 (13-47) heures. Au début de la thérapie, la demi-vie est plus courte.
Analgésie
L'analgésie commence 30-60 min. après administration orale. L'effet analgésique après prise orale n'est que de 50%, contrairement à l'application intramusculaire. Malgré une demi-vie plus prolongée, la durée de l'analgésie est d'environ 4 heures et est ainsi identique à celle de la morphine. La concentration plasmatique analgésique minimale efficace moyenne est de 30 ng/ml.
Données précliniquesIl n'existe pas de données précliniques relevant à l'administration.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Après l'ouverture, la solution buvable doit être utilisée dans les 3 mois.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15-25 °C), à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation14770, 19932, 56512 (Swissmedic).
PrésentationSuppositoires:
Kétalgine supp 5 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 10 mg: 5 et 25 [A+]
Kétalgine supp 20 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 30 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 40 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 50 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 75 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 100 mg: 10 et 50 [A+]
Kétalgine supp 150 mg: 10 et 50 [A+]
Comprimés:
Blister en boîtes pliantes:
Kétalgine compr 1 mg: 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 5 mg: 20 et 200 [A+]
Kétalgine compr 10 mg: 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 20 mg: 10, 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 40 mg: 10, 100 et 1000 [A+]
Canette en boîtes pliantes:
Kétalgine compr 5 mg: 1000 [A+]
Solution buvable:
Kétalgine solution buvable 1 mg/ml: 1 litre [A+]
Kétalgine solution buvable 10 mg/ml: 1 litre et 3 litres [A+]
Titulaire de l’autorisationAmino SA, Gebenstorf.
Mise à jour de l’informationMars 2024.
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