Pharmacocinétique

Absorption
Les concentrations sanguines dépendent de la dose, du mode d'application, de la vascularité du site d'injection et des vasoconstricteurs administrés simultanément. Il existe une relation linéaire entre la dose appliquée de prilocaïne et la concentration plasmatique résultante dans la zone posologique de 200-600 mg.
Le pic de concentrations plasmatiques est atteint après un bloc intercostal. Il diminue progressivement selon l'ordre des blocs suivants: bloc caudal, épidural, bloc du plexus brachial, bloc du plexus sciatique et bloc fémoral.
Les concentrations plasmatiques élevées après administration intercostale peuvent être liées aux injections répétées nécessaires pour cette technique. Lors du bloc intercostal, la solution est exposée à une importante région vascularisée, ce qui augmente l'absorption. Par ailleurs, le tissu adipeux dans l'espace lombaire épidural retarde l'absorption vasculaire.
Distribution
La prilocaïne a une valeur pKa de 7,9 et un coefficient de partage N-heptane/tampon pH 7,4 de 0,9, un coefficient de partage octanol/eau de 25, et une liaison aux protéines plasmatiques de 40% (principalement à la glycoprotéine alpha-1 acide).
La prilocaïne montre une clairance plasmatique totale de 2,37 l/min, son volume de distribution dans le sang est compris entre 190 et 260 litres.
La prilocaïne passe la barrière placentaire. La concentration plasmatique libre est comparable chez le foetus et chez la mère. Lors d'une acidose foetale, la concentration plasmatique peut être légèrement majorée chez le foetus. Aucune donnée sur la demi-vie d'élimination chez le foetus n'est disponible.
Métabolisme
Des études in vitro et des études menées sur l'animal ont montré que la prilocaïne est métabolisée dans les poumons et les reins.
La prilocaïne est métabolisée dans le foie principalement par hydrolyse de l'amide en o-toluidine et npropylamine. Les 2-amino-3-hydroxytoluidine et 2-amino-5-hydroxytoluidine sont formés à partir de l'o-toluidine. Ces métabolites sont jugés responsables de la formation de méthémoglobine.
Élimination
Moins de 5% de prilocaïne sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. La prilocaïne a une demi-vie d'élimination de 1,6 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'est pas établi dans quelle mesure les affections telles qu'une cirrhose du foie ou une insuffisance cardiaque congénitale influencent la biodisponibilité de la prilocaïne.