Pharmacocinétique

L'absorption systémique des principes actifs lidocaïne et prilocaïne contenus dans Anesderm® dépend de la quantité appliquée, du lieu d'application et du temps d'application.
L'épaisseur de la peau, variable selon l'endroit du corps, ainsi que d'autres facteurs liés à la peau (maladies de peau, rasage) jouent un rôle important. Dans le cas des ulcères de jambe, la caractéristique de l'ulcère influence également l'absorption.
Peau intacte
Cuisse: Après application sur la cuisse chez l'adulte (60 g de crème/400 cm² pendant 3 heures), l'absorption de la lidocaïne et de la prilocaïne est d'environ 5%.
Les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne (en moyenne 0.12 et 0.07 µg/ml) sont atteintes 2-6 heures après l'application.
Visage: Après application sur le visage (10 g/100 cm² pendant 2 heures), l'absorption systémique est d'environ 10%. Les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne (en moyenne 0.16 et 0.06 µg/ml) sont atteintes 1.5-3 heures après l'application.
Après application sur la peau intacte de patients gériatriques et non gériatriques, les taux plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne sont très bas et nettement inférieurs aux taux potentiellement toxiques.
Muqueuse génitale
L'absorption par la muqueuse vaginale est plus rapide qu'à travers la peau. Après application de 10 g de crème pendant 10 minutes, les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne (en moyenne 0.18 et 0.15 µg/ml) sont atteintes en 20-45 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pédiatrie
Nouveau-nés et nourrissons de moins de 3 mois
Après l'application de 1.0 g de crème sur environ 10 cm² pendant 1 heure, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne s'élève à 0.135 µg/ml, celle de la prilocaïne à 0.107 µg/ml.
Nourrissons entre 3 et 12 mois
Après l'application de 2.0 g de crème sur environ 16 cm² pendant 4 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne s'élève à 0.155 µg/ml, celle de la prilocaïne à 0.131 µg/ml.
Enfants entre 2 et 3 ans
Après l'application de 10.0 g de crème sur environ 100 cm² pendant 2 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne s'élève à 0.315 µg/ml, celle de la prilocaïne à 0.215 µg/ml.
Enfants entre 6 et 8 ans
Après l'application de 10.0-16.0 g de crème sur environ 100-160 cm² pendant 2 heures, la concentration plasmatique maximale de la lidocaïne s'élève à 0.299 µg/ml, celle de la prilocaïne à 0.110 µg/ml.
Ulcère de jambe
Après l'application unique de 5-10 g de crème pendant 30 minutes, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1-2.5 heures et s'élèvent à 0.05-0.25 µg/ml pour la lidocaïne (une seule valeur s'élevait à 0.84 µg/ml) et à 0.02-0.08 µg/ml pour la prilocaïne.
Après une durée d'application de 24 heures, les valeurs plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 2-4 heures et s'élèvent à 0.19-0.71 µg/ml pour la lidocaïne et à 0.06-0.28 µg/ml pour la prilocaïne.
Aucune accumulation plasmatique apparente de lidocaïne ni de ses métabolites (monoglycinexylidide et 2-6-xylidine), de prilocaïne ni de son métabolite (ortho-toluidine) n'a été observée après des applications répétées de 2-10 g de crème pendant 30-60 minutes 3-7 fois par semaine, soit 15 doses sur une période de 1 mois.
Les concentrations plasmatiques maximales mesurées s'élèvent à 0.41 µg/ml pour la lidocaïne, à 0.03 µg/ml pour le monoglycinedylidide et à 0.01 µg/ml pour la 2,6-xylidine. Les concentrations plasmatiques maximales s'élèvent à 0.08 µg/ml pour la prilocaïne et à 0.01 µg/ml pour l'ortho-toluidine.