Pharmacocinétique

L'efalizumab a démontré une pharmacocinétique non linéaire. Au cours d'études où l'efalizumab a été administré à une dose initiale de 0,7 mg/kg, suivie d'une dose hebdomadaire de 1,0 mg/kg pendant 11 semaines, le taux sérique a atteint l'état d'équilibre au bout de 4 semaines avec des concentrations minimales et maximales moyennes d'environ 9 µg/ml et 12 µg/ml, respectivement.
La clairance à l'état d'équilibre était de 24 ml/kg/jour (extrêmes = 5 à 76 ml/kg/jour, n= 25). Le temps d'élimination moyen de l'efalizumab après la dernière dose administrée à l'état d'équilibre a été de 25 jours (extrêmes = 13 à 35 jours, n= 17). La biodisponibilité moyenne de l'efalizumab a été estimée entre 30 et 50%.
D'après les données portant sur 1'088 patients, le poids a été la variable influençant le plus la clairance de l'efalizumab, en accord avec une posologie administrée en fonction du poids. Le sexe, la race, le PASI initial, le nombre initial de lymphocytes ou l'âge n'influencent pas la clairance de l'efalizumab de manière significative.
Des anticorps humains anti-efalizumab (AHAE) ont été détectés chez approximativement 6,3% des patients évalués. Bien que l'exposition à l'efalizumab ait été apparemment diminuée chez ces sujets, la réponse aux AHAE n'a pas eu d'effet sur les paramètres pharmacodynamiques ou pharmacocinétiques. Il n'y a pas eu d'effet apparent sur la tolérance générale ou l'efficacité clinique du produit.