Propriétés/Effets

Code ATC: J04AM02

Mécanisme d'action
La rifampicine a une action bactéricide sur le Mycobacterium tuberculosis aussi bien in vivo qu'in vitro. Son spectre d'action comprend aussi d'autres représentants atypiques des mycobactéries, l'action étant variable. Le spectre d'action antibactérien de la rifampicine comprend in vivo des germes non seulement extracellulaires mais aussi intracellulaires.
La rifampicine inhibe l'ARN polymérase ADN dépendante des souches bactériennes sensibles, sans toutefois perturber l'enzyme correspondant des mammifères.
L'isoniazide a une action bactéricide, surtout vis-à-vis des populations de Mycobacterium tuberculosis présentant une croissance rapide. Son mécanisme d'action repose probablement essentiellement sur l'inhibition de la synthèse de l'acide mycolique qui est un composant important de la paroi cellulaire des mycobactéries.

Pharmacodynamie 

In vitro , la rifampicine inhibe la croissance de M. tuberculosis, à des concentrations comprises entre 0,005 et 0,2 µg/ml. La rifampicine augmente l'efficacité in vitro de la streptomycine et de l'isoniazide contre le M. tuberculosis, mais pas celle de l'éthambutol.
L'isoniazide possède une action bactériostatique sur les bactéries «au repos» et une action bactéricide sur les bactéries proliférant rapidement. La concentration tuberculostatique minimale est comprise entre 0,025 et 0,05 µg/ml. Données sur le développement d'une résistance (Schweiz. Med. Forum, 2003; 3: 487–491; Tabelle 1: Tuberkulose in der Schweiz [2000]):
– Proportion de souches résistantes (au moins à un des médicaments isoniazide, rifampicine, pyrazinamide ou éthambutol) 7%. – Proportion de souches résistantes au moins à l'isoniazide et à la rifampicine (multirésistance) 1,3%. La situation de la résistance est donc comparable à celle observée dans les autres pays d'Europe de l'Ouest.