Pharmacocinétique

Absorption
La résorption percutanée de la testostérone varie entre 9% et 14% de la dose appliquée.
Après résorption cutanée, la testostérone est libérée dans la circulation systémique en quantités relativement constantes sur 24 heures.
L'utilisation de 5 g de Testogel entraîne une élévation moyenne de la concentration sérique de testostérone d'env. 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l).
La concentration sérique de testostérone augmente dès la première heure suivant l'application et atteint l'état d'équilibre le 2e jour d'utilisation. Ensuite, les variations circadiennes de la concentration de testostérone correspondent à celles du taux de testostérone endogène. L'administration percutanée permet d'éviter des pics de concentration dans le sang, tels qu'ils sont observés après application parentérale ou orale.
À l'arrêt du traitement, la diminution du taux de testostérone commence environ 24 heures après la dernière application. Il atteint les concentrations initiales en 72 à 96 heures environ après la dernière application.
Distribution
Environ 98% de la testostérone circulante sont liés à la globuline se liant aux hormones sexuelles (SHBG) et à l'albumine.
Métabolisme
La testostérone est soumise à un métabolisme hépatique et extrahépatique prononcé correspondant à celui de la testostérone endogène. Les principaux métabolites actifs de la testostérone sont la dihydrotestostérone et l'estradiol.
Élimination
Après application de testostérone marquée par un isotope radioactif, environ 90% de la radioactivité sont excrétés dans l'urine sous forme de conjugués glucuroniques ou d'acide sulfurique et 6% dans les fèces. L'androstérone et l'étiocholanolone sont également excrétées dans l'urine. La demi-vie est d'environ 1 jour. La testostérone est soumise à un cycle entéro-hépatique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'existe pas de données concernant la pharmacocinétique de la testostérone chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients âgés.