Pharmacocinétique

Absorption
Nebido est une préparation à libération prolongée d'undécanoate de testostérone administré par voie intramusculaire et échappe ainsi à l'effet de premier passage dans le foie. Après l'injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone (en solution huileuse), une libération lente et complète a lieu. Puis, la substance est presque totalement transformée par les estérases sériques en testostérone et acide undécanoïque. La concentration de testostérone sérique peut se trouver augmentée au-delà des valeurs de base un jour seulement après l'injection. Après administration unique de 1000 mg d'undécanoate de testostérone aux patients hypogonadiques, les concentrations maximales moyennes de testostérone ont été de 24 et 45 nmol/l après 7 et 14 jours respectivement.
Distribution
Une liaison d'environ 98% de la testostérone circulante à la globuline de liaison des hormones sexuelles [SHBG] et à l'albumine a été notée. Seule la fraction libre de la testostérone est considérée comme biologiquement active. Après perfusion intraveineuse de testostérone, un volume de distribution apparent d'environ 1,0 l/kg a été mesuré chez les sujets mâles âgés.
Métabolisme
La testostérone provenant de l'hydrolyse estérasique d'undécanoate de testostérone subit un métabolisme hépatique et extrahépatique prononcé et elle est métabolisée et éliminée comme la testostérone endogène. L'acide undécanoïque est métabolisé par β-oxydation comme les autres acides carboxyliques aliphatiques.
Élimination
Après administration de testostérone radioactive, environ 90% de la radioactivité a été mesurée dans les conjugués d'acide glucuronique ou d'acide sulfurique présents dans les urines et 6% dans les fèces. Des androstérones et de l'étiocholanolone sont également apparues dans les urines. La demi-vie est d'environ 53 jours. La testostérone subit une circulation entéro-hépatique.
Comportement à l'état d'équilibre
Un état d'équilibre a été atteint entre la 3e et la 5e injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone (1000 mg par injection, intervalle de 10 semaines entre les injections) chez les patients hypogonadiques. Les valeurs moyennes des Cmax et Cmin de la testostérone mesurées à l'état d'équilibre ont été de 42 et 17 nmol/l environ. Les concentrations sériques maximales de testostérone ont diminué par la suite selon une demi-vie d'environ 90 jours, ce qui correspond au taux de libération à partir de la réserve médicamenteuse.