Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la terbinafine est bien absorbée (>70%). La biodisponibilité absolue à partir des comprimés de Terbifil est, consécutivement à l'effet de premier passage, d'environ 50%. Suite à une dose unique orale de 250 mg, la concentration plasmatique maximale a été de 1,3 µg/ml et a été atteinte en 1,5 h.
La prise concomitante d'une alimentation riche en lipides entraîne un ralentissement de l'absorption et une augmentation de la biodisponibilité d'environ 20%.
État d'équilibre
Lors de l'administration quotidienne de terbinafine, l'état d'équilibre est atteint à env. 70% après 28 jours. Par rapport à l'administration d'une dose unique, le pic de concentration à l'état d'équilibre était en moyenne de 25% plus élevé et l'AUC plasmatique était augmentée d'un facteur 2,3.
Distribution
La terbinafine est liée à 99% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est de >2000 l.
La terbinafine s'accumule dans le Stratum corneum lipophile de la peau. Elle est aussi sécrétée dans le sébum. Des concentrations élevées sont également atteintes dans les cheveux, les follicules pileux et les parties de la peau riches en sébum. Des données semblent indiquer que la terbinafine diffuse également dans l'ongle, et ce déjà au cours des premières semaines de traitement.
On ne dispose pas de données suffisantes sur le passage éventuel de la terbinafine dans le placenta. Moins de 0,2% de la dose administrée passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La terbinafine est rapidement et complètement métabolisée dans le foie en métabolites inactifs par au moins 7 isoenzymes du CYP, principalement par les isoenzymes suivantes: CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 et CYP2C19.
Élimination
Les métabolites de la terbinafine sont éliminés à raison de 71% dans l'urine et de 22% par les fèces.
À l'état d'équilibre, une demi-vie d'élimination d'env. 30 heures a été mesurée. Une élimination triphasique est cependant décrite dans la littérature, avec des demi-vies d'élimination atteignant jusqu'à 16,5 jours lors d'un traitement à long terme.
Cinétique pour certains groupes de patients
On n'a pas observé de modifications cliniquement significatives de la concentration plasmatique à l'état d'équilibre liées à l'âge.
Dans des études à dose unique menées sur des patients atteints d'une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <50 ml/min) ou présentant une affection hépatique préexistante, la clairance de la terbinafine a été réduite de moitié environ.