Pharmacocinétique

Absorption
Chez les patients atteints d’un carcinome prostatique au stade avancé, les concentrations moyennes de leuproréline sérique s’élevaient à 25,3 ng/mL, 127 ng/mL ou 82 ng/mL (Cmax), 5, 4,6 ou 4,4 heures respectivement après la première injection. Après l’augmentation initiale qui suit chaque injection (plateau de 2 à 28 jours, 3 à 84 jours ou 3 à 168 jours après chaque injection), les concentrations sériques sont restées relativement constantes (0,2 à 2 ng/mL). Il n’existe aucun signe d’accumulation significative lors de l’administration de doses répétées.
Distribution
Le volume moyen de distribution de la leuproréline à l’état d’équilibre après une injection par voie intraveineuse en bolus chez des volontaires masculins sains s’élevait à 27 L. In vitro, la liaison aux protéines plasmatiques humaines atteignait 43 % à 49 %.
Métabolisme
La métabolisation de la leuproréline n’a pas été étudiée.
Élimination
Aucune étude sur l’élimination du principe actif n’a été réalisée avec Eligard. Une injection intraveineuse en bolus de 1 mg d’acétate de leuproréline chez des volontaires masculins sains a entraîné une clairance systémique moyenne de 8,34 L/h, avec une demi-vie d’élimination d’environ 3 heures sur la base d’un modèle à deux chambres.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune étude sur l’excrétion du principe actif n’a été réalisée avec Eligard.