Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le ropinirole est rapidement et presque intégralement résorbé. La biodisponibilité du ropinirole est d'environ 50% (de 36% jusqu'à 57%). Après la prise à jeun d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes au bout de 1,5 heures en moyenne. La biodisponibilité du ropinirole lors de la prise après les repas a été semblable à celle lors de la prise à jeun. Un repas riche en graisses influence cependant le taux d'absorption du ropinirole. Cela se traduit par un allongement du temps moyen nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (Tmax) de 2,6 heures et une diminution de la concentration plasmatique maximale (Cmax) d'en moyenne 25%. Les paramètres pharmacocinétiques ont été soumis à une forte variabilité interindividuelle.
L'augmentation de l'exposition systémique (Cmax et ASC) est proportionnelle à la dose dans toute la fourchette thérapeutique. Quant à la clairance après administration orale du ropinirole, il n'y a aucune différence entre l'administration unique ou répétée.
Distribution
La liaison du médicament aux protéines plasmatiques est faible (de 10 à 40%). En raison de sa forte lipophilie, le ropinirole présente un volume de distribution important (env. 7 L/kg).
Métabolisme
L'élimination du ropinirole du corps intervient principalement via une métabolisation par le CYP1A2, les métabolites formés étant en majeure partie excrétés dans les urines. Dans le modèle animal, le métabolite principal (composé de N-déspropyl) est 100 fois moins actif que le ropinirole en ce qui concerne l'activité dopaminergique.
Élimination
La demi-vie d'élimination moyenne du ropinirole de la circulation sanguine systémique est d'environ 6 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine entre 30 et 50 mL/min), aucune modification de la clairance du ropinirole n'a été observée.
Chez les patients atteints d'une néphropathie au stade terminal et qui se soumettent régulièrement à une dialyse, la clairance du ropinirole après administration orale est réduite de 30% environ. La dose maximale recommandée est de 3 mg/jour (voir «Posologie/Mode d'emploi - Patients présentant des troubles de la fonction rénale»).
Patients âgés
Chez le patient âgé (à partir de 65 ans), la clairance du ropinirole après administration orale est réduite de 15% par rapport au patient plus jeune. Néanmoins, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez le patient âgé.
Grossesse
En raison des modifications physiologiques intervenant pendant la grossesse (y compris l'activité réduite du CYP1A2), il faut s'attendre à une augmentation progressive de l'exposition systémique maternelle au ropinirole (correspondant à près du double lors du troisième trimestre selon des modèles pharmacocinétiques basés sur des données physiologiques).