Propriétés/Effets

Code ATC: S01ED51
Mécanisme d'action
Combigan® contient deux principes actifs, le tartrate de brimonidine et le maléate de timolol qui diminuent la pression intraoculaire élevée (PIO) selon un mode d'action complémentaire. Leur synergie obtient une diminution supplémentaire de la PIO que celle d'un seul des composants. L'entrée en action de Combigan® est rapide.
Le tartrate de brimonidine est un agoniste des récepteurs α2-adrénergiques qui présente une sélectivité 1000 fois supérieure vis-à-vis du récepteur α2-adrénergique que vis-à-vis du récepteur α1-adrénergique. La mydriase est évitée grâce à cette sélectivité. Un test de xéno-implantation humaine de la rétine n'a montré aucune vasoconstriction des microvaisseaux.
On suppose que le tartrate de brimonidine diminue la PIO en accroissant le débit uvéoscléral et en diminuant la production d'humeur aqueuse.
Le timolol est un bêtabloquant adrénergique non sélectif des récepteurs β1 et β2; il n'exerce ni d'effet significatif sympathomimétique propre (ISO) ni d'effet direct sur le myocarde et ne présente pas de propriétés anesthésiques locales (stabilisatrices des membranes). Le timolol diminue la PIO en freinant la production de l'humeur aqueuse. Ce mécanisme n'est pas entièrement élucidé.
Efficacité clinique
Dans trois études cliniques contrôlées en double aveugle, Combigan (2x/jour) a obtenu une meilleure diminution de la pression intraoculaire moyenne par rapport au timolol (2x/jour) et à la brimonidine (2x/jour) administrés en monothérapie.
L'effet hypotenseur de Combigan® a duré plus de 12 mois dans des études en double aveugle.