Propriétés/Effets

Code ATC
V03AB15
Mécanisme d’action
Le chlorhydrate de naloxone est un antagoniste spécifique des opioïdes ayant un effet compétitif sur les récepteurs des opioïdes. Par sa très haute affinité pour les sites de liaison des récepteurs des opioïdes, le chlorhydrate de naloxone déplace aussi bien les agonistes des opioïdes que les antagonistes partiels. Le chlorhydrate de naloxone ne contrecarre pas les états de dépression du système nerveux central causés par les hypnotiques ou d’autres médicaments non opioïdes et ne possède pas les propriétés «agonistes» ou morphinomimétiques d’autres antagonistes des opioïdes. Même des doses élevées (dix fois la dose thérapeutique habituelle) ne causent qu’une analgésie négligeable, une très légère somnolence, et n’entraînent pas de dépression respiratoire, d’effets psychotomimétiques, d’altérations circulatoires ni de myosis.
En l’absence d’opioïdes ou d’effets agonistes d’autres antagonistes des opioïdes, le chlorhydrate de naloxone est pratiquement dépourvu d’activité pharmacologique. Étant donné que le chlorhydrate de naloxone, contrairement à la nalorphine, n’aggrave pas la dépression respiratoire causée par d’autres substances, il peut également être utilisé pour le diagnostic différentiel.
Le chlorhydrate de naloxone n’induit aucune tolérance et n’entraîne pas de dépendance psychique ou physique.
En cas de dépendance aux opioïdes, le chlorhydrate de naloxone potentialise les symptômes de la dépendance physique. Lors de l’administration par voie intraveineuse, l’effet pharmacologique du chlorhydrate de naloxone s’installe en général dans les 2 minutes. La durée de l’effet antagoniste est dose-dépendante, mais elle est habituellement de 1 à 4 heures. L’administration peut être répétée en fonction de la dose, du type et du mode d’administration de l’opioïde visé.
Pharmacodynamique
L’action intervient le plus rapidement après injection i.v.; en cas d’urgence, il est donc conseillé d’administrer Naloxon OrPha par voie i.v. Après injection i.m., l’action est légèrement moins rapide mais se maintient plus longtemps. Le début et la durée d’action sont fonction de la posologie et du mode d’administration. La durée de l’action de certains opioïdes dépassant celle du chlorhydrate de naloxone, il est indiqué de maintenir le patient sous surveillance continue, même s’il réagit d’abord de façon satisfaisante à la naloxone, afin de pouvoir répéter l’administration de Naloxon OrPha le cas échéant.
Efficacité clinique
Aucune donnée.