Propriétés/actions

Code ATC
N06AX99 (antidépresseur phythothérapeutique)

Pharmacodynamique/mode d'action :
Parmi les composants caractéristiques du millepertuis figurent l'hypéricine, le xanthone et l'hyperforine. On suppose que l'hypéricine exerce, entre autres substances, une action anti-dépressive. Mais le mode d'action est toutefois encore inconnu.
Il a été question, pour divers extraits de millepertuis, d'une entrave des enzymes MAO (surtout MAO-A) et COMT ainsi que d'une multiplication de la quantité de neurotransmetteurs. Un extrait alcoolisé de millepertuis inhibe, dans des préparations typiques à base de cervelle de souris et de rat, l'absorption synaptosomale des neurotransmetteurs que sont la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine.
Par ailleurs, une "down-regulation" de ß-récepteurs sérotonergiques et noradrenergiques centraux est apparue.

Pharmacocinétique :
On ignore encore lequel des innombrables composants de l'extrait est responsable de l'action anti-dépressive. On suppose toutefois que c'est l'hypéricine, agent caractéristique du millepertuis, qui contribue à l'action anti-dépressive. Raison pour laquelle, l'extrait étant normalement standardisé sur la concentration en hypéricine totale, nous disposons surtout d'informations sur l'hypéricine et la pseudohypéricine. Après prise orale d'un extrait alcoolisé d'une teneur en hypéricine de 0,75, respectivement de 1,5 mg, on a atteint un taux plasmatique maximal moyen d'hypéricine de 7,2-7,5, respectivement de 14,2-16,6 ng/ml, au bout de 4 à 8 heures. Quant au taux maximal de pseudohypéricine, il se situait, après 2-5 heures, autour de 11,7-12,1, respectivement de 29,7-30,6 ng/ml. L'état stationnaire fut atteint après 4 jours. La période de demi-valeur d'élimination varie énormément.