Propriétés/Effets

Code ATC
N02AF02
Mécanisme d’action
Le chlorhydrate de nalbuphine est un analgésique doué d’une activité agoniste/antagoniste sur les récepteurs opiacés. Il agit à la fois en agoniste sur les récepteurs κ et en antagoniste partiel sur les récepteurs µ; aucun effet significatif n’a été observé sur les récepteurs σ.
Pharmacodynamique
Dans des études portant sur son pouvoir analgésique chez l’homme, le chlorhydrate de nalbuphine administrée par voie intramusculaire s’est avérée (rapport basé sur le poids), quasi équivalente à la morphine et environ trois fois plus efficace que la pentazocine. Cependant, il va de soi que toute évaluation du pouvoir antalgique d’un analgésique, comparé à celui d’autres analgésiques, s’avère bien difficile. Par conséquent, les données relatives aux doses analgésiques équivalentes à 10 mg de morphine varient de 8 mg à 20 mg d’un investigateur à l’autre. Tout comme la morphine, le chlorhydrate de nalbuphine permet de réduire la dose d’anesthésiques requise pour induire une anesthésie chez l’animal; cependant, le chlorhydrate de nalbuphine atteint cet effet à une valeur limite supérieure au-delà de laquelle d’autres doses ne déploient aucune action supplémentaire, par une réduction de la CAM à un niveau bien inférieur à celui pouvant être obtenu par la morphine.
Les effets antagonistes des opiacés produits par le chlorhydrate de nalbuphine ont été mis en évidence dans différentes expériences sur l’animal; ils se situaient entre ceux de la nalorphine plus puissante et ceux de la pentazocine moins efficace.
La dépression respiratoire, provoquée par les doses thérapeutiques (10 mg/70 kg) de chlorhydrate de nalbuphine, est analogue à celle causée par des doses équivalentes de morphine. Cependant, par opposition à la dépression respiratoire observée sous morphine, la dépression respiratoire induite par la nalbuphine atteint, chez les personnes saines, une valeur limite à des doses de 20 mg/70 kg de poids corporel. Au-delà de cette valeur, la fonction respiratoire ne subit plus d’atteinte supplémentaire.
En période postopératoire, le chlorhydrate de nalbuphine permet de lever une dépression respiratoire induite par opioïdes après anesthésie, p.ex. suite à une anesthésie combinée au fentanyl. Une dépression respiratoire relève d’une interaction du fentanyl ou de la morphine avec les récepteurs µ. Il est supposé que le chlorhydrate de nalbuphine, en tant qu’antagoniste partiel, déplace le fentanyl ou la morphine de ces sites de liaison et parvient ainsi à lever la dépression respiratoire.
Efficacité clinique
Pas d’information.