Propriétés/Effets

Code ATC: C08CA01

Mécanisme d'action/Pharmacodynamie/Efficacité clinique

Résultats expérimentaux (in vitro)
Amlodipine empêche l'influx transmembranaire d'ions de calcium dans les cellules myocardiques et les cellules musculaires lisses; c.-à-d. l'amlodipine bloque les canaux lents («slow channel blocker»). C'est un antagoniste du calcium («calcium antagonist»).
L'effet antihypertenseur de l'amlodipine résulte de la relaxation directe de la musculature lisse des vaisseaux.

Effets thérapeutiques mis en évidence
Chez le patient hypertendu, une dose quotidienne unique induit un abaissement cliniquement significatif de la tension artérielle pendant 24 heures, en position debout comme en position allongée. L'effet s'installe progressivement.

Résultats expérimentaux
Le mécanisme précis de l'effet anti-ischémique n'est pas encore entièrement expliqué. On sait que l'amlodipine prévient les crises d'angine de poitrine de deux manières:
1. L'amlodipine réduit la résistance périphérique («afterload») à laquelle s'oppose le travail du coeur. Etant donné que la fréquence cardiaque reste stable, cette réduction du travail du coeur diminue la consommation d'énergie myocardique et les besoins en oxygène.
2. Le mécanisme d'action de l'amlodipine comprend probablement aussi une dilatation des gros vaisseaux coronariens, dans les zones ischémiques comme dans les zones saines. Cette dilatation des vaisseaux entraîne un meilleur approvisionnement en oxygène chez le patient souffrant de spasmes des artères coronaires (angor de Prinzmetal ou vasospastique) et réduit la vasoconstriction coronaire induite par la fumée.
Chez les patients angineux, une dose quotidienne d'amlodipine augmente la capacité de charge, retarde le moment de la crise et prolonge le temps jusqu'à l'abaissement de 1 mm du segment ST. Elle réduit également la fréquence des crises et la consommation de nitroglycérine. Des études hémodynamiques et une étude clinique contrôlée avec des patients présentant une insuffisance cardiaque (NYHA, classes II et III) ont montré que l'amlodipine ne modifie pas le tableau clinique si l'on considère la tolérance de l'effort, la fraction d'éjection du ventricule gauche et les symptômes cliniques. Aucune donnée concernant les patients présentant une insuffisance cardiaque de classe IV n'est disponible.