Pharmacocinétique

Absorption
Deux minutes après une injection i.v. de 2,5 mg/kg (dose d'induction), la concentration sanguine est d'environ 4 µg/ml. Le patient se réveille à une concentration sanguine d'environ 1 µg/ml.
Lors d'une perfusion de propofol pour le maintien de l'anesthésie, le taux sanguin se rapproche, de manière asymptotique, d'une concentration d'équilibre («steady state») correspondant à la vitesse de perfusion.
Distribution
Le propofol est lié pour environ 98% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 10 l/kg de poids corporel.
Métabolisme
Le propofol est inactivé principalement au niveau du foie, tant par conjugaison, que par hydroxylation suivie d'une conjugaison.
Élimination
La baisse de la concentration sanguine, après une injection en bolus ou à la fin d'une anesthésie, peut être décrite à l'aide d'un modèle à trois compartiments. Dans la première phase - la phase α -, la demi-vie est de 2 à 4 minutes. Elle est suivie de la phase β, dont la demi-vie est de 30 à 60 minutes. La phase finale, plus lente, est marquée par une redistribution de la substance à partir des tissus plus faiblement vascularisés.
La clairance totale est de 1,5 à 2 l/min. Les conjugués du propofol et leur dérivé quinolique correspondant sont éliminés par les reins.
Le propofol est fortement lipophile; la fraction extrarénale Q0 est égale à 1,0.
Linéarité/non-linéarité
La pharmacocinétique est linéaire dans les limites des doses recommandées.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune donnée disponible.