Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le zolpidem présente une biodisponibilité d'environ 70% due à un effet modéré de premier passage, avec une concentration plasmatique maximale atteinte entre 0,5 et 3 heures. Cette dernière est de 140 ± 12 ng/ml après administration orale d'un Lactab de 10 mg.
Distribution
Aux doses thérapeutiques, la pharmacocinétique est linéaire. La fixation aux protéines plasmatiques est de 92,5% ± 0,1%. La demi-vie d'élimination plasmatique chez le sujet sain est en moyenne de 2,4 heures ± 0,2 h et la durée d'action persiste 6 heures après la prise. Le volume de distribution chez l'adulte est de 0,54 ± 0,02 l/kg.
Métabolisme
La biotransformation du zolpidem est assurée principalement par le CYP 3A4, mais d'autres isoformes participent également à la première étape d'oxydation.
Élimination
Le zolpidem est éliminé par métabolisme hépatique sous forme de métabolites inactifs, principalement dans les urines (56%) et les fèces (37%). Ils n'influencent pas la fixation du zolpidem aux protéines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les insuffisants hépatiques, les concentrations plasmatiques du zolpidem sont augmentées. Sa clairance est sensiblement réduite et la demi-vie d'élimination est allongée (environ 10 heures).
Troubles de la fonction rénale
Chez les insuffisants rénaux, dialysés ou non, on observe une diminution modérée de la clairance. Les autres paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés. Le zolpidem n'est pas dialysable.
Patients âgés
Chez le sujet âgé, une diminution de la clairance hépatique est observée. La concentration au pic est augmentée d'environ 50% sans qu'il y ait d'allongement significatif de la demi-vie (3 heures en moyenne). Le volume de distribution diminue à 0,34 ± 0,05 l/kg.