Pharmacocinétique

Absorption
Après administration sous-cutanée, l'absorption du pegvisomant est lente et prolongée; les pics sériques du pegvisomant ne sont généralement pas atteints avant 33-77 heures suivant l'injection. La biodisponibilité était de 57% en cas d'administration par voie sous-cutanée.
Après l'administration sous-cutanée de doses uniques de 10, 15 ou 20 mg de pegvisomant, la pharmacocinétique n'était pas linéaire. À l'état d'équilibre cependant, une pharmacocinétique proche de la linéarité a été observée dans les analyses cinétiques de population. Les données issues de 2 études à long terme menées sur 145 patients ayant reçu des doses journalières de 10, 15 ou 20 mg montrent des concentrations sériques moyennes de pegvisomant (± ET) d'environ 8'800 ± 6'300 ng/ml pour la dose de 10 mg, d'environ 13'200 ± 8'000 ng/ml pour la dose de 15 mg et d'environ 15'600 ± 10'300 ng/ml pour la dose de 20 mg.
Distribution
Le volume apparent de distribution du pegvisomant est relativement faible (7 à 12 l). La clairance corporelle totale moyenne du pegvisomant après administration répétée est estimée à 28 ml/h pour des doses sous-cutanées de 10 à 20 mg/jour.
Métabolisme
Le métabolisme du pegvisomant n'a pas été étudié.
Élimination
La clairance rénale du pegvisomant est négligeable et participe pour moins de 1% à la clairance corporelle totale. L'élimination sérique du pegvisomant est lente. La demi-vie moyenne après administration unique ou répétée est estimée généralement entre 74 et 172 h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les propriétés pharmacocinétiques du pegvisomant sont similaires chez les volontaires sains et chez les patients acromégales. Les sujets ayant une surcharge pondérale ont tendance à présenter une clairance corporelle totale du pegvisomant supérieure à celle des sujets plus légers, et peuvent par conséquent nécessiter des doses de pegvisomant plus élevées.
Aucune donnée pharmacocinétique portant sur les patients pédiatriques ou gériatriques ainsi que sur les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique n'est disponible.