Propriétés/Effets

Code ATC
C07AB09
Esmolol bloque sélectivement les récepteurs β1-adrénergènes; son action s'installe rapidement et sa durée d'action est brève. À doses thérapeutiques, esmolol est dépourvu de propriétés sympathomimétiques et stabilisatrices de membrane significatives.
Le chlorhydrate d’esmolol, la substance active d’Esmolol OrPha, est chimiquement lié aux bêta-bloquants à la structure de phénoxypropanolamine.
Les propriétés pharmacologiques confèrent à Esmolol OrPha une apparition rapide et une courte durée de son action, par quoi la dose peut être adaptée rapidement.
Avec une dose de charge appropriée, les concentrations sanguines à l’état d’équilibre sont atteintes en 5 minutes. Néanmoins, l’effet thérapeutique est atteint avant la stabilisation de la concentration plasmatique. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée pour obtenir l’effet pharmacologique désiré.
Esmolol exerce les actions hémodynamiques et électro- physiologiques typiques des bêta-bloquants:
diminution de la fréquence cardiaque au repos et pendant l’effort
réduction de l’accélération de la fréquence cardiaque induite par l’isoprénaline
allongement du cycle sinusal et du temps de récupération du nœud sinusal
délai dans la conduction AV
prolongation de l’intervalle AV pendant le rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans délai de conduction dans le système His-Purkinje
allongement du cycle antérograde de Wenckebach
abaissement de la pression systolique
diminution de la fraction d’éjection
les taux sanguins du esmolol sont en corrélation avec l’ampleur du blocage des récepteurs bêta
prolongation de l’intervalle PQ, induction d’un bloc AV du second degré
allongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules
effet inotrope négatif et réduction de la fraction d’éjection
baisse de la pression artérielle
La cardiosélectivité relative du esmolol a été démontrée chez les patients asthmatiques. Des doses de 100, 200 et 300 µg/kg/min n'ont pas entraîné d'augmentation significative des résistances des voies respiratoires. Néanmoins, chez les patients présentant une obstruction des bronches, ce médicament ne sera administré qu'avec prudence (voir «Mises en garde et précautions»).