Pharmacocinétique

Felodipin-Mepha est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée. La libération prolongée du principe actif repose sur l'incorporation de la félodipine dans une matrice de gel hydrophile.
Absorption
Administrée par voie orale, la félodipine est complètement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité systémique de la félodipine est d'env. 15% et est indépendante de la posologie dans les limites des doses thérapeutiques.
Avec Felodipin-Mepha, la phase de résorption est prolongée, en sorte que les courbes de concentration plasmatique de félodipine sont relativement plates. Les concentrations sériques thérapeutiques se maintiennent durant 24 heures. La concentration plasmatique à l'intérieur de la fourchette des doses thérapeutiques (2,5-10 mg) est directement proportionnelle à la dose.
Le jus de grapefruits augmente la biodisponibilité de la félodipine par inhibition du métabolisme de premier passage. L'importance clinique de ce phénomène n'est pas précisée.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est d'env. 99%. La félodipine est essentiellement liée à l'albumine.
Métabolisme
La félodipine est pour l'essentiel métabolisée dans le foie, les métabolites retrouvés étant hémodynamiquement inactifs.
Élimination
La félodipine présente une clearance élevée avec une clearance sanguine moyenne de 1200 ml/min.
La demi-vie d'élimination terminale est de 24 heures chez l'adulte. Aux doses recommandées, aucun phénomène de cumulation significatif n'intervient lors de traitements prolongés.
Une proportion d'env. 70% de la dose administrée est éliminée par voie rénale sous forme de métabolites, le reste dans les selles. Moins de 0,5% du principe actif inchangée est retrouvée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les patients âgés et les patients avec une fonction hépatique abaissée présentent en moyenne des concentrations plasmatiques augmentées de félodipine par comparaison aux patients plus jeunes.
La cinétique de la félodipine n'est pas modifiée chez les patients présentant une lésion rénale, même lorsque ceux-ci sont traités par hémodialyse.