Pharmacocinétique

Absorption
Après injection de l'implant, l'acétate de leuproréline est libéré de façon continue du copolymère, composé d'acide glycolique et d'acide lactique dans un rapport 1:1 pendant une durée d'un mois. Le copolymère est résorbé comme un au matériel de suture chirurgical.
Une heure après l'injection, des taux sériques de 707 pg/ml ont été mesurés. Des taux sériques peuvent encore être décelés plus de 4 semaines après la dernière injection.
Dans le cadre de l'étude clinique de phase I, on a constaté qu'après avoir procédé à deux injections de Leuproréline Sandoz dans un intervalle de 28 jours, le taux de leuproréline était encore décelable chez 15 personnes saines et ce, jusqu'à 39 jours après la deuxième administration. Une augmentation de la testostéronomie au-delà du seuil de castration a pu être observée entre le 42ème et le 49ème jour suivant la deuxième administration.
Distribution/Métabolisme/Élimination
La distribution, le métabolisme et l'élimination de l'acétate de leuproréline chez l'homme ne sont pas parfaitement élucidés.
Le volume de distribution est de 36 litres et la clairance totale de l'ordre de 139,6 ml/min. La demi-vie du principe actif est de 2,9 heures pour une présentation non retardée.
Lors d'une administration répétée, on observe une baisse persistante des taux de testostérone jusqu'à des taux équivalents à ceux observés après une castration, sans que ce taux ne s'élève transitoirement, comme après la première injection.
Cinétique pour certains groupes de patients
Enfants/adolescents: On ne dispose d'aucune donnée sur la pharmacocinétique de Leuproréline Sandoz chez l'enfant et l'adolescent.
Patients âgés: La pharmacocinétique chez le patient âgé ne diffère pas significativement de celle des jeunes adultes.
Insuffisances hépatiques et rénales: On a parfois mesuré des taux sériques plus élevés chez des patients présentant une insuffisance rénale, alors que les taux étaient abaissés chez les patients présentant une insuffisance hépatique. La signification clinique de cette observation est inconnue.