Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration orale à jeun, environ 80% de lévothyroxine sont absorbés au niveau du système digestif. La prise simultanée d'aliments réduit l'absorption de jusqu'à 20%. La concentration maximale après un dosage oral unique de 600 µg de Tirosint capsules molles est de 7 µg/dl et elle est atteinte 2,2 heures après prise orale.
Distribution
Plus de 99% de la dose orale de lévothyroxine sont liés à des protéines plasmatiques: env. 2⁄3 à la globuline fixant la thyroxine (TBG) et env. 1⁄3 à la préalbumine fixant la thyroxine (TBPA). Le volume de distribution est d'env. 10–12 l.
La lévothyroxine passe la barrière placentaire à des taux insignifiants du point de vue pharmacologique et ne passe également qu'en faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
Une partie de la lévothyroxine est désiodée hors de la thyroïde en triiodothyronine (T3). La lévothyroxine et la liothyronine sont désiodées en d'ultérieurs métabolites inactifs. Dans le foie, la thyroxine est conjuguée à l'acide glucuronique et au sulfate. Les conjugués sont métabolisés par voie entérohépatique.
Elimination
La lévothyroxine est éliminée lentement, avec une demi-vie de 7 jours environ chez le sujet en bonne santé. La fraction de la dose extrarénale Q0 de la lévothyroxine est de 1,0. L'élimination se produit essentiellement par les fèces. La demi-vie plasmatique de la lévothyroxine est prolongée en cas d'hypothyroïdie (9–10 jours), diminuée en cas d'hyperthyroïdie (3–4 jours).
Cinétique pour certains groupes de patients
Une augmentation de la capacité de liaison des protéines plasmatiques et donc une demi-vie plasmatique prolongée est démontrée pendant la grossesse et après un traitement par des oestrogènes. En cas d'hypoprotéinémie marquée (cirrhose du foie) ou en rapport avec des pathologies graves ou encore avec des médicaments, elle peut aussi diminuer.
En raison de la forte liaison aux protéines plasmatiques, la lévothyroxine n'est que faiblement hémodialysée.