Pharmacocinétique

Pharmacocinétique plasmatique
Après administration intraveineuse, la courbe des concentrations plasmatiques de gadofosveset en fonction du temps a l'allure d'un modèle ouvert à deux compartiments. Après l'injection intraveineuse d'une dose de 0,03 mmol/kg, la demi-vie moyenne de distribution (t ½?) a été de 0,48 ± 0,11 heures et la demi-vie moyenne d'élimination (t ½?) de 16,3 ± 2,6 heures. La clairance globale moyenne a été de 6,57 ± 0,97 ml/h/kg après l'administration d'une dose unique de 0,03 mmol/kg.

Distribution
Le volume de distribution du gadofosveset est de 148 ± 16 ml/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 80% à 87%.

Métabolisme
Le gadofosveset n'est pas métabolisé.

Elimination
Le gadofosveset est principalement éliminé par voie urinaire, soit 83,7%. L'élimination dans les urines a été obtenue en l'espace de 14 jours. Quatre-vingt-quatorze pour cent (94%) de l'élimination urinaire sont survenus dans les premières 72 heures. Une faible proportion de la dose injectée de gadofosveset a été retrouvée dans les fèces (4,7%, intervalle 1,1–9,3%).

Cinétique pour certains groupes de patients 

Insuffisance rénale
Une insuffisance rénale modérée (CLC 30–50 ml/min.) et sévère (CLC <30 ml/min.) est associée à un retard d'élimination du gadofosveset. L'AUC passe de 7,17 à 13,8 resp. 18,4 mmol × h/l.

Insuffisance hépatique
Dans une étude clinique, une insuffisance hépatique modérée (classification Child-Pugh B) n'a pas eu d'influence significative sur la pharmacocinétique plasmatique, ni sur la liaison aux protéines du gadofosveset (administration d'un bolus intraveineux de 0,05 mmol/kg), par rapport à un groupe comparatif de sujets normaux du même âge. Une légère diminution de l'élimination du gadofosveset par les fèces a été constatée chez les sujets atteints d'une insuffisance hépatique (2,7%) par rapport aux sujets normaux (4,8%). On ne dispose pas de données dans les atteintes de type Child Pugh C.