Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité absolue du cefpodoxime proxétil, administré par voie orale au sujet à jeun, sous forme d'un comprimé pelliculé à 100 mg de cefpodoxime, est de 51.5%. La biodisponibilité absolue est augmentée par la prise d'aliments. Il est donc recommandé d'administrer le produit au cours des repas.
Chez l'adulte, après administration par voie orale d'une dose unique de 100 mg, les concentrations plasmatiques maximales de cefpodoxime (Cmax) sont de 1.4 mg/l. Après administration d'une dose de 200 mg, les concentrations plasmatiques maximales sont de 2.6 mg/l. Dans les 2 cas (100 ou 200 mg), elles sont atteintes (Tmax) en 2–3 heures.
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, les Cmax sont multipliées par 2.
En pédiatrie (enfants de 4 à 12 ans), après administration par voie orale d'une dose unique de 5 mg/kg (dose maximale 200 mg), les concentrations plasmatiques maximales de cefpodoxime (Cmax) sont de 2.6 mg/l. Elles sont atteintes (Tmax) entre 2 et 4 heures.
Les concentrations plasmatiques résiduelles moyennes observées 8 et 12 heures après administration unique sont respectivement de 0.39 et 0.08 mg/l.
Après administration pendant 14.5 jours de 100 ou 200 mg 2×/jour, les paramètres pharmacocinétiques plasmatiques du cefpodoxime ne sont pas modifiés, traduisant l'absence d'accumulation du principe actif.
Des études ont démontré que l'administration d'un comprimé à 200 mg de cefpodoxime et de deux comprimés à 100 mg de cefpodoxime est bioéquivalente.
Distribution
Le volume de distribution du cefpodoxime est de 30–35 l chez les sujet sain jeune (= 0.43 l/kg).
Fixation aux protéines plasmatiques: Le taux de fixation du cefpodoxime est de l'ordre de 40% et se fait principalement sur l'albumine. Cette fixation est de type non saturable.
Diffusion humorale et tissulaire: Le cefpodoxime a une bonne diffusion dans le parenchyme pulmonaire, la muqueuse bronchique, le liquide pleural, les amygdales, les tissus des reins et de la prostate, le liquide vésiculaire et le liquid einterstitiel. Les concentrations mesurées sont supérieures aux CMI des microorganismes sensibles et correspondent à environ 80% de la concentration plasmatique.
Chez l'enfant, la concentration de cefpodoxime dans le liquide de l'oreille moyenne est de 0.1 mg/l 3 à 6 heures après la dernière prise.
Le passage du cefpodoxime dans le placenta n'a pas été étudié.
Le cefpodoxime passe dans le lait maternel. Chez l'animal (rat) la substance n'est trouvée qu'à l'état de traces dans le foetus (1–5% de la concentration plasmatique de la mère).
Métabolisme
Après absorption, le métabolite principal est le cefpodoxime, résultant de l'hydrolyse du cefpodoxime proxétil.
Le cefpodoxime est très peu métabolisé. L'isomère delta 2 ainsi que plusieurs produits de dégradation non identifiés et dépourvus d'activité antibiotique ont été retrouvés dans les urines.
Élimination
Après absorption du cefpodoxime proxétil, 80% du cefpodoxime libéré sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d'élimination du cefpodoxime est en moyenne de 2.4 h.
Chez l'enfant, la demi-vie d'élimination est en moyenne de 1.8 h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les paramètres pharmacocinétiques du cefpodoxime sont très légèrement modifiés chez le sujet âgé à fonction rénale normale. Toutefois, la faible augmentation des concentrations sériques maximales et de la demi-vie d'élimination ne justifie aucune réduction de posologie dans ce type de population.
En cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine inférieure à 40 ml/min, l'augmentation de la demi-vie d'élimination plasmatique et des concentrations plasmatiques maximales conduit à une diminution de la posologie journalière (schéma d'adaptation de la posologie, cf. «Posologie/Mode d'emploi»).
En cas d'insuffisance hépatique, les faibles modifications cinétiques observées ne justifient pas une adaptation spécifique de la posologie.