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Information professionnelle sur Aspirine®:Bayer (Schweiz) AG
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PrésentationsTitulaireMise à jourPhoto 

Composition

Principes actifs
Acidum acetylsalicylicum.
Excipients
Comprimés à croquer: Mannitolum (E421), amylum maydis, calcii stearas, magnesii subcarbonas ponderosum, amylum pregelificatum, acidum citricum, acidum ascorbicum, carmellosum natricum, natrii carbonas, Aroma (aurantia, mandarina cum ethanolum, arômes déshydratés cum fructosum et sulfuris dioxidum [E220]), aspartamum (E951) 16,5 mg/comprimé, flavum auranticum (E110) 3,5 mg/comprimé.
1 comprimé à croquer contient 16 mg de sodium.
Granulé: Mannitolum (E421), natrii hydrogenocarbonas, natrii dihydrogenocitras, acidum ascorbicum, aromatica (cola, aurantia), acidum citricum, aspartamum (E951) 5 mg/sachet.
1 sachet contient 19 mg de sodium.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement des douleurs aiguës d'intensité légère à modérée (céphalées, douleurs dentaires, douleurs articulaires et ligamentaires, dorsalgies).
Traitement symptomatique de la fièvre et/ou des douleurs lors de refroidissements. Pour les adolescents à partir de 12 ans, uniquement sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Aspirine Comprimés à croquer et Aspirine Granulé sont autorisés en automédication pour le traitement à court terme de trois jours au maximum.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes et adolescents à partir de 12 ans et pesant plus de 40 kg:
Dose unitaire: 1–2 comprimés respectivement sachets.
Dose journalière maximale: jusqu'à 6 comprimés respectivement sachets.
Intervalle usuel entre deux prises: 4–8 heures.
Croquer les comprimés à croquer en bouche et les avaler, avec ou sans eau.
Verser le contenu d'un sachet de granulé d'Aspirine directement dans la bouche, sur la langue. Laisser fondre le granulé dans la salive et l'avaler. Si besoin, avaler un peu de liquide par la suite.
Ne pas prendre à jeun.
Chez les enfants de moins de 12 ans, l'utilisation d'Aspirine Comprimés à croquer et Granulé n'est pas indiquée.

Contre-indications

·Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, à d'autres salicylates ou à l'un des excipients selon la composition.
·Anamnèse de bronchospasme, urticaire ou symptômes semblables à une manifestation allergique après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
·Ulcères gastriques et/ou duodénaux actifs ou hémorragies gastro-intestinales.
·Maladies inflammatoires de l'intestin (telles que maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
·Diathèse hémorragique.
·Troubles sévères de la fonction hépatique (cirrhose et ascite).
·Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min).
·Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III–V).
·Association avec le méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus (voir rubrique «Interactions»).
·Traitement des douleurs postopératoires après pontage coronarien (ou après utilisation d'une machine cœur-poumon).
·Dernier trimestre de la grossesse (voir rubrique «Grossesse/Allaitement»).

Mises en garde et précautions

La biodisponibilité de ce médicament n'a pas fait l'objet de suffisamment d'études pour pouvoir l'utiliser à hautes doses comme antirhumatismal.
Des perforations, des ulcérations et des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir chez des patients traités par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent apparaître à tout moment, sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec œdèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant une altération de la fonction cardiaque et d'autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, l'acide acétylsalicylique ne doit donc être utilisé qu'avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et en cas de risque élevé d'hypovolémie.
La prudence est de mise dans les situations suivantes, où Aspirine ne doit être pris que sur prescription et sous surveillance médicale:
·Prudence chez les patients très âgés, pour des raisons médicales de principe. Il est surtout recommandé d'administrer la dose efficace la plus faible possible aux patients âgés fragiles ou de faible poids corporel
·En cas d'asthme bronchique ou de tendance générale à l'hypersensibilité; l'acide acétylsalicylique peut favoriser l'apparition de bronchospasmes et déclencher des crises d'asthme ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque incluent la présence d'asthme, le rhume des foins, les polypes nasaux ou des affections respiratoires chroniques. Il en est de même chez les patients allergiques à d'autres substances (p.ex. réactions cutanées, prurit ou urticaire).
·En cas de troubles gastriques ou duodénaux chroniques ou récidivants.
·En cas de traitement simultané par anticoagulants.
·En cas d'altération de la fonction rénale ou de la fonction cardiovasculaire (p.ex. affection des vaisseaux rénaux, insuffisance cardiaque congestive, hypovolémie, interventions chirurgicales majeures, septicémie ou hémorragies majeures), car l'acide acétylsalicylique peut potentialiser le risque d'une insuffisance rénale ou d'une insuffisance rénale aiguë.
·En cas d'altération de la fonction hépatique.
·En cas de déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase (G6PD), car l'acide acétylsalicylique peut induire une hémolyse ou une anémie hémolytique. Les facteurs susceptibles d'augmenter ce risque sont p.ex. des doses élevées, de la fièvre ou des infections aiguës.
·Situations à risque accru d'hémorragies (p.ex. menstruations ou blessures). En raison de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et de l'allongement du temps de saignement persistant durant plusieurs jours après la prise d'acide acétylsalicylique, une tendance hémorragique accrue peut se manifester notamment pendant et après des interventions chirurgicales (même lors d'interventions mineures telles p.ex. des extractions dentaires).
À de faibles doses, l'acide acétylsalicylique freine l'élimination de l'acide urique. Cela peut déclencher une crise de goutte chez les patients dont l'excrétion d'acide urique est déjà diminuée.
Les adolescents à partir de 12 ans présentant de la fièvre et/ou des infections virales ne doivent prendre Aspirine que sur prescription médicale et en traitement de deuxième intention (en raison du risque de survenue du syndrome de Reye, une encéphalopathie potentiellement mortelle dont les principaux symptômes sont de forts vomissements ainsi que des troubles de la connaissance et de la fonction hépatique).
Le patient doit être rendu attentif au fait que les analgésiques ne doivent pas se prendre régulièrement et à long terme sans prescription médicale. Des douleurs persistantes exigent une consultation médicale.
La prise à long terme d'analgésiques, et surtout d'associations d'analgésiques, peut provoquer une atteinte rénale permanente, avec risque d'insuffisance rénale (néphropathie aux analgésiques).
Réactions cutanées
Dans de très rares cas, des réactions cutanées graves, dont quelques-unes d'issue fatale, ont été rapportées sous traitement par AINS, notamment la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), ainsi que le syndrome de réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) (voir rubrique «Effets indésirables»). Le risque de survenue de ces réactions semble être maximal au début du traitement, et dans la plupart des cas, elles surviennent au cours du premier mois de traitement. La prise d'Aspirine Comprimés à croquer et d'Aspirine Granulé doit être arrêtée dès les premiers signes d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres signes de réaction d'hypersensibilité.
Le patient doit être rendu attentif au fait que la prise chronique d'analgésiques peut déclencher des céphalées, nécessitant une nouvelle prise entretenant les céphalées (céphalées aux analgésiques).
Aspirine Comprimés à croquer et Aspirine Granulé: En présence d'une phénylcétonurie, une maladie métabolique héréditaire, il faut tenir compte du fait que ces médicaments contiennent l'édulcorant aspartame (16,5 mg/comprimé respectivement 5 mg/sachet).
Aspirine Comprimés à croquer contient 16 mg de sodium et Aspirine Granulé contient 19 mg de sodium. Les deux médicaments contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé à croquer respectivement granulé, c.-à-d. qu'ils sont essentiellement «sans sodium».
Aspirine Comprimés à croquer contient le colorant azoïque jaune orangé S (E110). L'excipient E110 peut provoquer des réactions allergiques.
Aspirine Comprimés à croquer contient du fructose. Il convient de tenir compte de la potentialisation des médicaments contenant du fructose (ou du sorbitol) utilisés simultanément et de l'absorption de fructose (ou de sorbitol) via l'alimentation. Le fructose peut endommager les dents.
Aspirine Comprimés à croquer contient du dioxyde de soufre (E220). L'excipient E 220 peut, dans de rares cas, provoquer de graves réactions d'hypersensibilité et des contractions bronchiques (bronchospasmes).
Aspirine Comprimés à croquer contient de faibles quantités d'éthanol (alcool) dans son arôme. La faible teneur en alcool de ce médicament n'a pas d'effet perceptible.

Interactions

Associations contre-indiquées
·Méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les principes actifs anti-inflammatoires diminuent l'excrétion du méthotrexate et les salicylates l'évincent de sa liaison aux protéines plasmatiques), voir rubrique «Contre-indications».
Associations qui requièrent une prudence particulière
·Méthotrexate à des doses inférieures à 15 mg/semaine: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les principes actifs anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylates l'évincent de sa liaison aux protéines plasmatiques).
·Antidiabétiques (p.ex. insuline, sulfonylurées): la glycémie peut baisser.
·Potentialisation de l'effet des anticoagulants/thrombolytiques, des barbituriques, du lithium, des sulfamides et de la triiodothyronine.
·Antiagrégants plaquettaires, p.ex. clopidogrel: augmentation du risque hémorragique.
·Des interactions pharmacodynamiques entre inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et l'acide acétylsalicylique peuvent apparaître: augmentation du risque d'hémorragie en raison d'effets synergiques.
·Augmentation de la concentration plasmatique de digoxine provoquée par une excrétion rénale réduite.
·Augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne et de valproate. L'AAS entraîne une libération de l'acide valproïque lié aux protéines sériques et une diminution de son métabolisme. Les concentrations plasmatiques de valproate sont donc plus élevées, ce qui augmente l'incidence des effets indésirables, pouvant aller jusqu'aux signes d'intoxication tels que tremor, nystagmus, ataxie et troubles de la personnalité.
·Potentialisation des effets thérapeutiques et indésirables de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens.
·Antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA et β-bloquants): surveiller de près la tension artérielle des hypertendus traités par ces médicaments et de l'AAS, et en adapter la dose si nécessaire.
·Diurétiques en association avec l'acide acétylsalicylique à dose élevée: diminution de l'effet diurétique.
·Atténuation de l'effet des uricosuriques (p.ex. probénécide, sulfinpyrazone).
·Glucocorticoïdes systémiques: augmentation du risque d'ulcères gastro-intestinaux et de saignements; diminution de la concentration de salicylate pendant le traitement à la cortisone, risque d'un surdosage de salicylate au terme du traitement par des glucocorticoïdes.
·Alcool: augmentation du risque d'ulcères et de saignements gastro-intestinaux; temps de saignement prolongé.
·Allongement de la demi-vie plasmatique des pénicillines.

Grossesse, allaitement

Grossesse
L'inhibition de la synthèse de la prostaglandine peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et fœtal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryo-fœtale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine pendant la phase de l'organogenèse.
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, l'acide acétylsalicylique ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si l'acide acétylsalicylique est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
Oligohydramnios / Insuffisance rénale néonatale / Rétrécissement du canal artériel
La prise d'AINS à partir de la 20e semaine de grossesse peut entraîner des troubles de la fonction rénale chez le fœtus qui peuvent conduire à un oligohydramnios et, dans certains cas, à une insuffisance rénale néonatale. Ces réactions indésirables surviennent en moyenne après plusieurs jours ou semaines de traitement, bien qu'un oligohydramnios ait été rapporté dans de rares cas dès 48 heures après le début du traitement par AINS. Toutefois, l'oligohydramnios n'est généralement pas toujours réversible après arrêt du traitement. Parmi les complications d'un oligohydramnios figurent des rétractions des membres et un ralentissement de la maturation pulmonaire. Après commercialisation, des procédures invasives telles qu'une exsanguinotransfusion ou une dialyse ont été nécessaires dans plusieurs cas de troubles de la fonction rénale néonatale.
En outre, un rétrécissement du canal artériel a été rapporté après le traitement au cours du deuxième trimestre, qui s'est résolu dans la plupart des cas après l'arrêt du traitement.
Envisagez une surveillance échographique du liquide amniotique et du cœur du fœtus si la durée du traitement par Aspirine Comprimés à croquer et Aspirine Granulé est supérieure à 48 heures. Arrêtez la prise d'Aspirine Comprimés à croquer et d'Aspirine Granulé en cas de survenue d'un oligohydramnios ou d'un rétrécissement du canal artériel et effectuez un suivi conformément à la pratique clinique.
L'acide acétylsalicylique est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine peuvent:
·exposer le fœtus aux risques suivants:
·toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
·troubles de la fonction rénale pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramniose.
·exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
·allongement potentiel de la durée des saignements, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
·inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.
Allaitement
Les salicylates passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l'acide acétylsalicylique ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, le nourrisson doit être nourri au biberon.
Fertilité
L'utilisation de l'acide acétylsalicylique peut avoir un impact négatif sur la fertilité féminine et n'est dès lors pas recommandée aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base d'acide acétylsalicylique doit également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent un bilan de fertilité.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aspirine n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Les fréquences sont définies comme suit:
Très fréquents: ≥1/10.
Fréquents: ≥1/100 à <1/10.
Occasionnels: ≥1/1000 à <1/100.
Rares: ≥1/10 000 bis <1/1000.
Très rares: <1/10 000.
De plus, d'autres effets indésirables ont été rapportés dans des déclarations spontanées relatives à toutes les formes d'AAS, y compris le traitement oral à court et à long terme. Dans ces cas, la fréquence ne peut pas être indiquée. («Fréquence inconnue» [ne peut être estimée sur la base des données disponibles])
Affections hématologiques et du système lymphatique
Allongement du temps de saignement.
Rares: thrombopénie, agranulocytose, pancytopénie, leucopénie, anémie aplasique, anémie ferriprive.
Une hémolyse et une anémie hémolytique ont été rapportées chez des patients atteints d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD).
En raison de son effet antiagrégant plaquettaire, l'acide acétylsalicylique peut augmenter le risque hémorragique. Des saignements tels que saignements péri-opératoires, hématomes, épistaxis, saignements urogénitaux et saignements gingivaux ont été observés.
Dans des cas rares à très rares, des hémorragies majeures, p.ex. des hémorragies gastro-intestinales ou des hémorragies cérébrales ont été rapportées, en particulier chez les patients hypertendus non contrôlés et/ou sous traitement concomitant par des anticoagulants; dans des cas isolés, ces hémorragies sont potentiellement mortelles.
Affections du système immunitaire
Occasionnels: asthme.
Rares: réactions d'hypersensibilité sous forme d'éruptions cutanées érythémateuses/eczémateuses, urticaire, rhinite, nez bouché, bronchospasme, œdème angioneurotique, chute tensionnelle pouvant aller jusqu'à l'état de choc
Rares: réactions cutanées graves pouvant aller jusqu'à l'érythème polymorphe exsudatif, au syndrome de Stevens-Johnson, à la nécrolyse épidermique toxique.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rares: hypoglycémie, déséquilibres acido-basiques.
Affections du système nerveux
Rares: céphalées, vertiges, acouphènes, troubles visuels, hypoacousie, états confusionnels.
Affections gastro-intestinales
Très fréquents: microhémorragies (70%).
Fréquents: gastralgies.
Occasionnels: dyspepsie, nausée, vomissement, diarrhée.
Rares: hémorragies et ulcérations gastro-intestinales qui peuvent aboutir à une perforation dans de très rares cas.
Fréquence inconnue: formation de structures intestinales de type diaphragmatique, en particulier en cas d'utilisation à long terme.
Affections hépatobiliaires
Rares: troubles de la fonction hépatique.
Très rares: augmentation des transaminases.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence inconnue: syndrome de réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS).
Affections du rein et des voies urinaires
Rares: troubles de la fonction rénale.
Des cas d'insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.
Autres
Très rares: syndrome de Reye (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Une intoxication est à envisager, en particulier chez les personnes âgées et surtout chez les enfants en bas âge (un surdosage thérapeutique ou une intoxication accidentelle peuvent leur être mortels fatals). Les symptômes d'une intoxication sévère peuvent se développer de manière aiguë ou lentement (soit 12 à 24 heures après la prise). Une intoxication légère est à prévoir après la prise orale d'une dose jusqu'à 150 mg d'AAS/kg de poids corporel, une intoxication grave est prévisible après une dose >300 mg/kg de poids corporel.
L'absorption de l'acide acétylsalicylique peut être retardée par un ralentissement de la vidange gastrique, une formation de concrétions dans l'estomac ou des enrobages gastro-résistants.
La gravité de l'intoxication ne peut pas être évaluée uniquement sur la base des concentrations plasmatiques. Un contrôle fréquent par gazométrie artérielle (GA) est nécessaire étant donné que le traitement ne se base pas sur le taux d'acide salicylique, mais sur les symptômes cliniques et la GA.
Symptômes:
Céphalées, nausées, vomissements, hypoglycémie ou hyperglycémie, éruptions cutanées, vertiges, acouphènes, troubles visuels et auditifs, tremblement, états confusionnels, hyperthermie, transpiration, hyperventilation, alcalose respiratoire avec compensation métabolique entraînant une acidose métabolique, troubles électrolytiques, exsiccose, convulsions, coma, insuffisance respiratoire, dysrythmies cardiaques.
Les symptômes d'une intoxication chronique aux salicylates ne sont pas spécifiques (p.ex. acouphènes, céphalées, excitation, transpiration, hyperventilation) et peuvent donc passer inaperçus.
Traitement:
Face à la situation potentiellement fatale que représente une intoxication grave, prendre immédiatement les mesures qui s'imposent: hospitalisation immédiate, blocage ou diminution de la résorption par administration fractionnée de charbon actif au cours des 4 premières heures (10 fois le poids du charbon par rapport à l'acide acétylsalicylique), en cas d'intoxication massive lavage gastrique ou retrait gastroscopique des comprimés.
Contrôle et correction des électrolytes. Apport de glucose, utilisation précoce de bicarbonate de sodium pour corriger l'acidose et forcer l'élimination (pH urinaire >8), bonne diurèse, refroidissement en cas d'hyperthermie, benzodiazépines en cas de convulsions.
Éventuellement hémodialyse en cas d'intoxications sévères.
Une décompensation entraînant la mort suite à une intubation a été décrite; par conséquent, n'intuber si possible qu'après le début de l'alcalinisation, minimiser la durée de l'apnée, et veiller au maintien de l'hyperventilation.
Des informations détaillées sur le traitement peuvent être obtenues auprès de Tox Info Suisse.

Propriétés/Effets

Code ATC
N02BA01
Mécanisme d'action
L'acide acétylsalicylique (AAS) est l'ester acétique de l'acide salicylique et représente la substance type des dérivés salicylés. L'AAS fait partie de la classe des analgésiques/anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) de nature acide.
L'acide acétylsalicylique a des propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
L'effet analgésique périphérique résulte de l'inhibition de la cyclo-oxygénase, et par conséquent de la synthèse des prostaglandines (E2 et I2), impliquées dans la genèse de la douleur.
L'inhibition de l'agrégation des thrombocytes, tout comme l'effet ulcérogène, la rétention de sodium et d'eau et les réactions bronchospastiques comme éventuels effets indésirables, reposent sur le même mécanisme.
L'effet antipyrétique est dû à un effet central sur le centre thermorégulateur hypothalamique, avec dilatation des vaisseaux sanguins cutanés périphériques, donc sudation et déperdition de chaleur. Cet effet central comporte probablement aussi une inhibition de la synthèse des prostaglandines, transmettrices de l'effet des pyrogènes endogènes au niveau hypothalamique.
Pharmacodynamique
Voir Mécanisme d'action.
Efficacité clinique
Voir Mécanisme d'action.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'acide acétylsalicylique est absorbé rapidement et en totalité dans le système gastro-intestinal. Pendant et après la résorption, l'acide acétylsalicylique est transformé en son métabolite principal actif, l'acide salicylique.
Pour Aspirine Comprimés à croquer, après une dose unique orale de 1000 mg d'acide acétylsalicylique ou d'acide salicylique, les pics de concentration plasmatique ont atteint 13,5 μg/ml (Cmax) après 0,3 h (tmax) et 42,1 μg/ml (Cmax) après 1 h (tmax), respectivement.
Pour Aspirine Granulé, après une dose unique orale de 500 mg d'acide acétylsalicylique ou d'acide salicylique, les pics de concentration plasmatique ont atteint 5,34 μg/ml (Cmax) après 0,33 h (tmax) et 21,5 μg/ml (Cmax) après 1,5 h (tmax), respectivement.
Distribution
L'acide salicylique libre se distribue rapidement dans tous les tissus et espaces liquidiens (liquide synovial, céphalo-rachidien, péritonéal).
Le volume de distribution dépend de la dose et du pH, et il est de 0,1 à 0,2 l/kg. Aux doses cliniques habituelles, l'acide salicylique est lié à 60 à 90% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine; sa biodisponibilité est de 80 à 100%.
L'acide salicylique passe dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.
Concentrations efficaces optimales dans le plasma: L'AAS déploie ses propriétés analgésiques et antipyrétiques à des concentrations plasmatiques en salicylate inférieures à 100 mg/l.
Métabolisme
L'AAS est scindé par estérolyse déjà au niveau de l'estomac, de la paroi intestinale et lors du premier passage hépatique («first-pass-effect») peu après sa résorption, et il a donc une demi-vie relativement brève, de l'ordre de 15 minutes. La biotransformation de l'acide salicylique se fait surtout dans le foie. La liaison de l'acide salicylique à la glycine donne de l'acide salicylurique qui, après conjugaison à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique, est encore transformé. La demi-vie plasmatique de l'acide salicylique, après la prise de doses faibles (<2 à 3 g par jour) est de 2 à 3 h, et de 15 30 h après la prise de doses >3,0 g.
Élimination
L'élimination se fait presque en totalité par voie rénale sous forme d'acide salicylique (env. 10%), d'acide salicylurique (env. 75%) et de conjugués de l'acide salicylurique (env. 10%).
Pour la fraction relative des métabolites éliminés par voie rénale, le pH urinaire en particulier joue un rôle capital, en plus de la dose. Par contre, l'AAS tamponné fait monter le pH urinaire à des valeurs alcalines et transforme l'acide salicylique en salicylate dissocié, qui n'est plus réabsorbé.
Certains médicaments gastroprotecteurs (antiacides) peuvent faire diminuer la concentration plasmatique suffisamment élevée de salicylates nécessaire en continu dans certaines indications, après la prise d'AAS non tamponné.
Cinétique pour certains groupes de patients
Élimination en cas de troubles de la fonction hépatique:
Du fait que la métabolisation de l'AAS se fait essentiellement au niveau du foie, il faut prévoir un ralentissement de la dégradation de l'AAS en acide salicylique (accumulation).
Élimination en cas de troubles de la fonction rénale:
Dans l'insuffisance rénale, la vitesse de dégradation de l'acide salicylique dans le plasma sanguin n'est pas modifiée; par contre, la concentration en métabolites de l'acide salicylique inactifs augmente, surtout celle de l'acide salicylurique conjugué.
Chez les nourrissons et les enfants en bas âge, la liaison aux protéines plasmatiques est plus faible. En outre, aucune information spécifique n'est disponible concernant la cinétique chez les enfants et les personnes âgées.

Données précliniques

Le profil de sécurité préclinique de l'acide acétylsalicylique est bien documenté.
Toxicité en cas d'administration répétée
Au cours des expérimentations animales, les salicylates n'ont provoqué, à part des lésions rénales, aucune autre lésion d'organe.
Mutagénicité / Carcinogénicité
L'acide acétylsalicylique a fait l'objet d'études approfondies portant sur la mutagénicité et la carcinogénicité; aucun indice probant suggérant un potentiel mutagène ou carcinogène n'a été observé.
Toxicité sur la reproduction
Les salicylates ont montré des effets embryotoxiques et également tératogènes chez toute une série d'espèces animales (p.ex. malformations au niveau du cœur et du squelette, gastroschisis).
Par ailleurs, il existe des rapports concernant des troubles de l'implantation, des effets fœtotoxiques ainsi que des perturbations de la capacité d'apprentissage chez les descendants après l'administration de salicylates pendant la gestation.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conservez à température ambiante (15-25°C) et hors de portée des enfants
Conserver Aspirine Comprimés à croquer à l'abri de l'humidité.

Numéro d’autorisation

49526, 57673 (Swissmedic).

Présentation

Aspirine Comprimés à croquer: 10 et 20 [D]
Aspirine Granulé: 10 et 20 [D]

Titulaire de l’autorisation

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zurich.

Mise à jour de l’information

Février 2023

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