Propriétés/Effets

Code ATC
N04BA02
Mécanisme d’action
Levacin est une préparation associée pour le traitement de la maladie de Parkinson et du syndrome de Parkinson. Il contient de la carbidopa, un inhibiteur périphérique de la décarboxylase agissant au niveau périphérique et de la lévodopa, le précurseur métabolique de la dopamine. Levacin est disponible sous forme de comprimés à absorption retardée à base de polymère.
L’action de la lévodopa sur les symptômes de la maladie de Parkinson est attribuée à la dopamine produite dans le cerveau. La décarboxylation de la lévodopa en dopamine dans le cerveau atténue les symptômes de la maladie de Parkinson.
Pharmacodynamique
La carbidopa, qui ne passe pas la barrière hémato-encéphalique, inhibe seulement la décarboxylation extracérébrale de la lévodopa, ce qui augmente la lévodopa disponible pour le transport dans le cerveau ainsi que son métabolisme ultérieur en dopamine. Cela permet d’éviter l’administration de hautes doses de lévodopa à intervalles rapprochés. Un dosage plus faible permet essentiellement de diminuer les effets indésirables périphériques. La carbidopa empêche l’accélération connue du métabolisme périphérique de la lévodopa en dopamine, induite par la pyridoxine (vitamine B6).
Efficacité clinique
L’association lévodopa/carbidopa sous forme retardée est particulièrement utile pour réduire les périodes «off» chez des patients traités jusqu’ici par une association classique de lévodopa/inhibiteur de la décarboxylase qui ont souffert de dyskinésies et de troubles moteurs inattendus au moment où les pics de concentration plasmatique étaient atteints.
Des patients atteints de la maladie de Parkinson traités par des préparations contenant de la lévodopa peuvent développer des troubles moteurs caractérisés par une perte de l’effet avant la prise de la dose suivante, par des dyskinésies au moment des valeurs plasmatiques maximales ou encore par une akinésie. Ce phénomène «on-off» est caractérisé par des variations imprévisibles allant de la mobilité à l’akinésie. Quoique le mécanisme d’action à la base de ces fluctuations motrices ne soit pas parfaitement élucidé, il a été démontré qu’elles peuvent être atténuées par des traitements qui produisent des taux plasmatiques stables de lévodopa.
L’évaluation globale de l’amélioration des activités de la vie quotidienne chez les patients avec des phénomènes «on-off» – selon les patients eux-mêmes et leur médecin traitant – s’est révélée meilleure sous lévodopa/carbidopa sous forme retardée que sous forme non retardée.
Lors d’essais cliniques, des patients avec des fluctuations des troubles moteurs ont présenté moins de périodes «off» sous lévodopa/carbidopa sous forme retardée que sous forme non retardée.