Propriétés/Effets

Code ATC
G04BD04
Mécanisme d'action et pharmacodynamique
L'oxybutynine agit en tant qu'antagoniste compétitif de l'acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques postganglionnaires, entraînant la relaxation du muscle lisse de la vessie.
L'oxybutynine est un mélange racémique (50:50) d'isomères R et S. L'activité antimuscarinique tient essentiellement à l'isomère R. L'isomère R de l'oxybutynine montre une plus grande sélectivité vis-à-vis des sous-types muscariniques M1 et M3 (prédominants dans le détrusor et la glande parotide) par rapport au sous-type M2 (prédominant dans le tissu cardiaque). Le métabolite actif, N-déséthyloxybutynine, a in vitro une activité pharmacologique sur le détrusor humain similaire à celle de l'oxybutynine, mais a une plus grande affinité pour le tissu de la parotide que l'oxybutynine. La forme de base libre de l'oxybutynine est pharmacologiquement équivalente au chlorhydrate d'oxybutynine.
Des études de cystométrie réalisées chez des patients souffrant d'hyperactivité vésicale caractérisée par une instabilité ou une hyperréflexie du détrusor, ont montré que l'oxybutynine augmente la capacité maximale urinaire de la vessie et qu'elle augmente le volume de première contraction du détrusor. L'oxybutynine diminue ainsi l'impériosité urinaire et la fréquence des épisodes d'incontinence et de miction volontaire.
Efficacité clinique
Un total de 957 patients souffrant d'incontinence urinaire par impériosité ont été évalués au cours de trois études contrôlées comparant Kentera au placebo, à l'oxybutynine par voie orale et/ou à des gélules à libération prolongée de toltérodine. La réduction du nombre d'épisodes d'incontinence urinaire par semaine et de la fréquence des mictions ainsi que le volume mictionnel ont été évalués. Kentera a conduit à une amélioration durable des symptômes de l'hyperactivité vésicale par rapport au placebo.
Patients âgés
Aucune étude spécifique n'a été réalisée chez les patients âgés. Il existe une étude contrôlée contre placebo portant sur l'oxybutynine administrée sous forme transdermique (gel) menée dans une population totale de n=789 patients dans laquelle les patients âgés ≥65 ans représentent plus d'un tiers de la population de l'étude. Dans le cadre de cette étude, aucune différence significative concernant la sécurité ou l'efficacité n'a été observée chez les patients âgés en comparaison avec les patients plus jeunes.